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CAS: | 50-44-2 |
分子式: | C5H4N4S |
分子量: | 152.18 |
中文名称: | 巯嘌呤 | 6-巯基嘌呤 | 乐疾宁 | 6-巯嘌呤 | 6-巯基嘌呤(一水) | 6-硫代嘌呤 | 嘌呤硫醇 |
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英文名称: | nsc 755 | mercapto-6 purine | mercaptopurin | mercaptopurine | mercapurin | merkaptopuryna | mern | mp | nci-c04886 | mercaleukin | purimethol | 6-mercapto-purin | purine-6-thiol | purinethiol | purinethol | u-4748 | 6-Purintiol | 1,7-dihydro-6h-purine-6-thione | leupurin | leukerin | ismipur | thio-hypoxanthin | 7-mercapto-1,3,4,6-tetrazaindene | 6mp | 1,7-dihydro-6h-purine-6-thion | 6-thioxopurine | 6-thiopurine | 6-purinethiol | 6-merkaptopurin | 6-mercaptopurine | 6-mercaptopurin | 6 mp | 3h-purine-6-thiol |
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性质描述: | 从水中析出者为微黄色棱状结晶一水合物(C5H4N4S·H2O,[6112-76-1]),在140℃失去结晶水。熔点313-314℃(分解)。溶于100份沸水,极微溶于冷水,几乎不溶于醇和醚。在碱笥溶液中缓慢分解,在空气及光照中颜色变深。无气味,味微苦。 |
生产方法: | 由4,5-二氨基-6-羟基嘧啶(见1160)与甲酸环合6-羟基嘌呤(C5H4N4O),再与五硫化二磷经置换反应制得巯嘌呤。将4,5-二氨基-6-羟基嘧啶、甲酸加入反应锅中,搅拌加热溶解,升温回流4h,减压回收甲酸至尽。加入氢氧化钠溶液溶解,加活性炭脱色,过滤。滤液冷却并用冰醋酸调节pH至6,放置后过滤出结晶,即6-羟基嘌呤。将6-羟基嘌噙和五硫化二磷加入吡啶中搅拌溶解,在118℃反应4h,即生成巯嘌呤,经后处理精制而得成品,收率近60%。 |
用途: | 该品为次黄嘌呤类干扰核合成的药物,又称抗代谢药物。阻止核酸的合成,制止癌细胞分裂繁殖,甚至因DNA合成受阻但蛋白质合成并不停止,因而发生不平衡生长,使癌细胞死亡。巯嘌呤属于周期特异性药物,主要作用于S期,对G1期也有延缓作用;对体液免疫和细胞免疫也有抑制作用。主要用于白血病。本品也是一种生化试剂。小鼠腹腔注射LD50为157mg/kg。 |