Pomaglumetad methionil hydrochloride (LY2140023 hydrochloride) 是一种选择性 mGlu2/3 受体激动剂 LY404039 的蛋氨酸前药,具有口服活性。Pomaglumetad methionil hydrochloride 可用于精神分裂症的研究。
生物活性 | Pomaglumetad methionil hydrochloride (LY2140023 hydrochloride) is an orally active, methionine prodrug of the selective mGlu2/3 receptor agonist LY404039. Pomaglumetad methionil hydrochloride has the potential for schizophrenia research[1][2]. |
IC50& Target[1] | |
体外研究 (In Vitro) | Pomaglumetad methionil (LY2140023) is a high-affinity peptide transporter 1 (PEPT1) substrate with a Kmvalue of ~30 μM[2]. LY2140023 is active against [14C]Gly-Sar with an IC50value of 0.018 mM[2].
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体内研究 (In Vivo) | Pomaglumetad methionil (LY2140023; orally; 3-300 mg/kg; once daily for 7 days) dose-dependent increases the levels of the dopamine metabolites dihydroxyphenylacetic acid (DOPAC) and homovanillic acid (HVA)[1].
Animal Model: | Male Fischer rats (approximately 250 g)[1] | Dosage: | 3 mg/kg, 10 mg/kg, and 300 mg/kg | Administration: | Orally; once daily for 7 days | Result: | Dose-dependent increased the levels of the dopamine metabolites DOPAC and HVA. |
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Clinical Trial | |
分子量 | |
性状 | |
Formula | |
CAS 号 | |
运输条件 | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
储存方式 | 4°C, stored under nitrogen *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen) |
溶解性数据 | In Vitro: DMSO : 25 mg/mL(62.05 mM;Need ultrasonic) 配制储备液 1 mM | 2.4822 mL | 12.4110 mL | 24.8219 mL | 5 mM | 0.4964 mL | 2.4822 mL | 4.9644 mL | 10 mM | 0.2482 mL | 1.2411 mL | 2.4822 mL |
*请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (stored under nitrogen)。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。 In Vivo: 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂: ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用;
以下溶剂前显示的百 分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶 1. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.21 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.21 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。 2. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline) Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.21 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.21 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。 3. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90%corn oil Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.21 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.21 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。 *以上所有助溶剂都可在本网站选购。
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