Dipraglurant

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Dipraglurant

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

872363-17-2

包装与价格：

包装	价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO	电议
1mg	电议
5mg	电议
10mg	电议
50mg	电议
100mg	电议
200mg	电议

产品名称

ADX48621

产品介绍

Dipraglurant (ADX48621) 是一种有效的，选择性的，具有口服活性和可透过血脑屏障的mGluR5的负变构调节剂 (NAM)，IC₅₀值为 21 nM。Dipraglurant 可以减少左旋多巴诱发的运动障碍 (LID)。

生物活性

Dipraglurant (ADX48621) is a potent, selective, orally active and brain penetrantmGluR5negative allosteric modulator (NAM), with anIC₅₀of 21 nM. Dipraglurant can reduce Levodopa-induced dyskinesia (LID) in vivo^[1]^[2].

IC₅₀& Target^[1]

mGluR5

21 nM (IC₅₀)

体外研究
(In Vitro)

Dipraglurant (1-10 μM; 15 min) counteracts the abnormal membrane responses and calcium rise induced either by the D2R agonist quinpirole or by caged dopamine (NPEC-Dopamine)^[3].

体内研究
(In Vivo)

Dipraglurant (3-30 mg/kg; a single p.o.) reduces L-dopa-induced chorea and dystonia and does not interfere with the efficacy of L-dopa in treating parkinsonian disability macaque^[1].
Dipraglurant exhibits C_max(1.040, 1.380, 5.310 ng/mL) T_max(1.0, 0.5, 1.0 h) and AUC_inf(2.230, 2.860, 15.700) following p.o. administration (3, 10, 30 mg/kg) in macaque^[1].

Clinical Trial

分子量

265.29

性状

Solid

Formula

C₁₆H₁₂FN₃

CAS 号

872363-17-2

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : ≥ 40 mg/mL(150.78 mM)

*"≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM	3.7695 mL	18.8473 mL	37.6946 mL
5 mM	0.7539 mL	3.7695 mL	7.5389 mL
10 mM	0.3769 mL	1.8847 mL	3.7695 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。