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VU0483605
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
VU0483605图片
CAS NO:1623101-11-0
包装与价格:
包装价格(元)
5mg电议
10mg电议
25mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议
500mg电议

产品介绍
VU0483605 是一种有效的可透过血脑屏障的mGlu1受体正向变构调节剂 (PAM)。VU0483605 对人源mGlu1和大鼠mGlu1均表现出良好的正向变构调节活性,其EC50值分别为 390 和 356 nM。
生物活性

VU0483605 is a potent and brain-penetratedmGlu1receptor positive allosteric modulator (PAM). VU0483605 shows excellentmGlu1PAM activity at both human and rat, withEC50values of 390 and 356 nM, respectively[1].

IC50& Target

Human mGluR1

390 nM (EC50)

rat mGluR1

356 nM (EC50)

Human mGlu4

>10 μM (EC50)

体外研究
(In Vitro)

VU0483605 proves superior with excellent mGlu1PAM activity at both human (EC50= 390 nM) and rat (EC50= 356 nM, pEC50= 6.45 ± 0.11, 113 ± 5% Glu Max) and no activity as an mGlu4PAM (EC50>10 μM)[1].

分子量

446.67

性状

Solid

Formula

C20H10Cl3N3O3

CAS 号

1623101-11-0

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, protect from light

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)

溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 100 mg/mL(223.88 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM2.2388 mL11.1939 mL22.3879 mL
5 mM0.4478 mL2.2388 mL4.4776 mL
10 mM0.2239 mL1.1194 mL2.2388 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (protect from light)。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.60 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.60 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
*以上所有助溶剂都可在本网站选购。