生物活性
TIC10抑制Akt和ERK活性，通过FoxO3a诱导TRAIL，具有优越的耐药性，可以穿透血脑屏障，具有超强的稳定性，和改善的药代动力学。TIC10导致TRAIL mRNA增加，这种作用存在剂量依赖性，诱导TRAIL蛋白按p53非依赖性的方式定位在一些肿瘤细胞系的细胞表面。TIC10在体外对多种恶性肿瘤具有广谱活性，并诱导sub-G1 DNA含量增加，说明TRAIL敏感的HCT116 p53–/–细胞发生细胞死亡，但是按同等剂量处理正常的成纤维细胞，不改变细胞周期谱。TIC10降低了肿瘤细胞系的克隆存活。
化学数据
| 分子量 | 386.49 |
| 分子式 | C24H26N4O |
| CAS号 | 1616632-77-9 |
| 纯度 | 100.00% |
| 溶解性（25°C） | DMSO: ≥ 12 mg/mL (Need warming) |
| 储存和运输条件 | 固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献，仅供相同实验参考（如实验材料、目的不同，请参考其他文献）
| 细胞实验 |
|---|
| 细胞系 | HCT116 cells |
| 方法 | Ability of TIC10 (5 μM) or TRAIL (25 ng/ml) to reduce cell viability in HCT116 cells after a 1-hour preincubation at the indicated temperatures (72 hours, n = 3). |
| 浓度 | 5 μM |
| 处理时间 | - |
| 动物实验 |
|---|
| 动物模型 | Female athymic nu/nu mice |
| 配制 | DMSO |
| 剂量 | 25, 50, 100 mg/kg |
| 给药处理 | Intraperitoneal/oral |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 2.5874 mL | 12.9369 mL | 25.8739 mL |
| 5 mM | 0.5175 mL | 2.5874 mL | 5.1748 mL |
| 10 mM | 0.2587 mL | 1.2937 mL | 2.5874 mL |
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