DDR1 inhibitor 7rh

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DDR1 inhibitor 7rh

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

1429617-90-2

产品介绍

生物活性

DDR1 Inhibitor 7rh is an orally available, potent, ATP-competitive DDR1-selective inhibitor within vitroandin vivoanti-cancer efficacy.
Compound 7rh is a potent, high affinity (Kd =0.6 nM), ATP-competitive inhibitor against discoidin domain-containing receptor 1 (DDR1; IC₅₀= 6.8 nM, [ATP] = 100 nM) with significantly reduced potency toward 455 other kinases, including DDR2, Bcr-abl, and c-Kit (IC₅₀= 101.4 nM, 355 nM and >10 μM, respectively). Inhibitor 7rh reduces DDR1 expression/phosphorylation and downstream signaling in a dose-dependent manner (0.1-2 μM; NCI-H23 NSCLCs), effectively suppressing human cancer cells proliferation (IC₅₀from 38 nM/K562 to 2.98 μM/NCI-H460) and colony formation (IC₅₀= 0.56 μM/NCI-H23). Inhibitor 7rh is orally availabe in rats and mice (T1/2 = 15.53 h;Tmax = 4.25 h; Cmax = 1867.5 μg/L, F = 67.4%; 25 mg/kg; rats) and displaysin vivoefficacy against Kras (LSLG12Vgeo) tumor growth in mice (50 mg/kg/day p.o.).

化学数据

分子量	546.59
分子式	C₃₀H₂₉F₃N₆O
CAS号	1429617-90-2
纯度	>98%
溶解性（25°C）	DMSO: 10 mg/mL clear
储存和运输条件	固体粉末： -20°C 冷藏长期储存常温运输及临时存放

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

储备液配制

以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	1.8295 mL	9.1476 mL	18.2952 mL
5 mM	0.3659 mL	1.8295 mL	3.659 mL
10 mM	0.183 mL	0.9148 mL	1.8295 mL