生物活性
MK-2048是一种有效的integrase(IN)和INR263K抑制剂，IC50分别为2.6 nM和1.5 nM。MK-2048在Mg2+酶实验中，高特异性抑制整合酶链转移作用于B亚型和C亚型整合酶时，IC50分别为4.7 nM和2.3 nM。而在 Mn2+酶实验中，抑制B亚型和C亚型整合酶时，IC50分别为75 nM 和 80 nM。MK-2048作用于感染B亚型病毒的 脐血单核细胞，包括 5326, 5331, BK 132, pNL4-3 和 IIIb, MK-2048 抑制病毒复制，EC50为0.3 nM 到 148 nM。
化学数据
| 分子量 | 461.87 |
| 分子式 | C21H21ClFN5O4 |
| CAS号 | 869901-69-9 |
| 纯度 | >98% |
| 溶解性（25°C） | DMSO |
| 储存和运输条件 | 固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献，仅供相同实验参考（如实验材料、目的不同，请参考其他文献）
| 细胞实验 |
|---|
| 细胞系 | PM1 cells |
| 方法 | A total of 7.5×104PM1 cells per well are infected with clonal NL4-3 virus containing the integrase mutations G118R, E138K, or G118R and E138K or with wild-type viruses (45 ng p24 virus per well) by spinoculation at 1,200 × g for 2 hours at 37 °C. Washing cells two times to remove unbound virus and then resuspends in RPMI growth medium alone or containing various concentrations of MK-2048, ranging from 0.0256 nM to 2 μM. Experiments are performed, each in duplicate. Mearsure supernatant reverse transcriptase (RT) activity at 72 hours postinfection as an indicator of virus replication. Normalize data based on uninfected and no-drug controls included in each experiment. Using the same methodology as that used to determine EC50s to determing viral replication capacity in PM1 cells, by comparing levels of supernatant RT activity of each mutant virus to those of wild-type virus in the absence of MK-2048. |
| 浓度 | 0.0256 nM to 2 μM |
| 处理时间 | 72 hours |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 2.1651 mL | 10.8256 mL | 21.6511 mL |
| 5 mM | 0.433 mL | 2.1651 mL | 4.3302 mL |
| 10 mM | 0.2165 mL | 1.0826 mL | 2.1651 mL |
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