生物活性
Ciclopirox ethanolamine作为一种铁离子螯合剂,具有广谱抗真菌作用。Ciclopirox会明显抑制C. albicans strain SC5314 细胞的生长, MIC80s为1.0-2.0 μg/mL,浓度大于0.6 μg/mL时细胞生长明显下降, 浓度 0.7 μg/mL时细胞生长受到完全抑制。这与fluconazole 不同,fluconazole的抑制浓度范围更大。与bipyridine类似, Ciclopirox 也是通过结合铁离子来抑制细胞的生长,抑制作用可通过加入FeCl3解除。
化学数据
分子量 | 268.35 |
分子式 | C12H17NO2.C2H7NO |
CAS号 | 41621-49-2 |
纯度 | >98% |
溶解性(25°C) | Ethanol 30 mg/mL |
储存和运输条件 | 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献,仅供相同实验参考(如实验材料、目的不同,请参考其他文献)
细胞实验 |
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细胞系 | C. albicans strain SC5314 |
方法 | Using sabouraud glucose medium (2%) for cell culture growth, and RPMI 2% glucose medium and 2% Sabouraud glucose medium are used for MIC determinations. For cell culture growth curves, inoculating 220 mL of 2% Sabouraud glucose medium which contains different concentrations of Ciclopirox with 105 cells/mL, and shaking the mixture at 160 rpm and 37 °C for 1-10 hours. Measuring growth photometrically at 630 nm. Adding feCl3 or 2,2'-bipyridine to the medium at different concentrations for inhibition studie |
浓度 | Dissolved in DMSO, final concentrations 10 μg/mL |
处理时间 | 1-10 hours |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
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1 mM | 3.7265 mL | 18.6324 mL | 37.2648 mL |
5 mM | 0.7453 mL | 3.7265 mL | 7.453 mL |
10 mM | 0.3726 mL | 1.8632 mL | 3.7265 mL |