生物活性
TAC-101抑制视网膜母细胞瘤基因产物(RB)磷酸化，增加2个周期蛋白依赖性激酶(CDK)抑制剂的存在，导致细胞周期阻滞。这种药物也导致细胞周期蛋白a和胸腺苷酸合成酶表达的细胞毒性下降。TAC-101可能通过降低ACF抑制MNU诱导的结肠癌的发生。该化学预防机制可能与降低细胞增殖有关，但与细胞凋亡无关。TAC-101诱导RAR的转录激活，导致RARbeta的显著升高，RARbeta是典型的视黄醛反应标记物，同时也显著抑制了JHH-7细胞AP-1的转录活性。TAC-101不能抑制JHH-6细胞系AP-1的活性，说明TAC-101对AP-1的干扰必须与RAR的激活并行。TAC-101在无细胞毒性的情况下降低了IL-8的产生，并在肿瘤IL-8水平降低的原位小鼠模型中抑制了HCC的进展。TAC-101联合顺铂治疗卵巢透明细胞腺癌可能是一种潜在的新疗法。
化学数据
| 分子量 | 385.60 |
| 分子式 | C20H27NO3Si2 |
| CAS号 | 125973-56-0 |
| 纯度 | >98% |
| 溶解性（25°C） | DMSO |
| 储存和运输条件 | 固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 2.5934 mL | 12.9668 mL | 25.9336 mL |
| 5 mM | 0.5187 mL | 2.5934 mL | 5.1867 mL |
| 10 mM | 0.2593 mL | 1.2967 mL | 2.5934 mL |
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