生物活性
体外研究：Tenapanor展示人和大鼠NHE3，IC50分别为5和10 nM。 tenapanor不会抑制人肠道转运蛋白NHE1，NHE2，TGR5，ASBT和Pit-1以及钠依赖性磷酸盐转运蛋白NaPiIIb，其浓度高达10至30μM。
体内研究：Tenapanor在胃肠道和肾脏中的钠处理中起着重要作用。 当对大鼠口服给药时，它在胃肠道中专门起着抑制钠摄取的作用。 Tenapanor在大鼠和人类中的平均血浆Cmax值小于1ng / mL，在大鼠中高达30mg / kg，狗中10mg / kg和人中900mg剂量的曲线下面积可忽略不计。 在向大鼠施用单剂tenapanor时观察到尿钠的剂量依赖性减少和粪便钠和肠腔液量增加。 对喂食标准饲料（0.49％NaCl）的大鼠慢性给药tenapanor会引起尿钠的持续减少和粪便钠的增加。
化学数据
| 分子量 | 1145.05 |
| 分子式 | C50H66Cl4N8O10S2 |
| CAS号 | 1234423-95-0 |
| 纯度 | >98% |
| 溶解性（25°C） | 10 mM in DMSO |
| 储存和运输条件 | 固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献，仅供相同实验参考（如实验材料、目的不同，请参考其他文献）
| 动物实验 |
|---|
| 动物模型 | Rats |
| 配制 | water |
| 剂量 | 10 ml/kg |
| 给药处理 | oral |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 0.8733 mL | 4.3666 mL | 8.7332 mL |
| 5 mM | 0.1747 mL | 0.8733 mL | 1.7466 mL |
| 10 mM | 0.0873 mL | 0.4367 mL | 0.8733 mL |
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