| CAS NO: | 1188407-40-0 |
BMS-763534是一种含吡嗪酮的拮抗剂，靶向促肾上腺皮质激素释放因子/激素(CRF或CRH)受体1 (CRF1, CRF- r1, CRFR-1, CRH- r1, CRHR-1)，具有高亲和力(IC50分别为0.26和0.4 nM，对150 pM的绵羊CRF结合大鼠和人CRF- r1)，选择性，对猪CRF-R2/CRF2和其他46个受体/通道/转运蛋白(IC50为>10 μM)的亲和力不大。BMS-763534抑制培养的人Y-79视网膜母细胞瘤细胞中crf刺激的cAMP生成(pA2 = 9.47)，并在大鼠体内情境焦虑模型中表现出抗焦虑作用(0.5- 3mg /kg p.o.)。
| 分子量 | 414.83 |
| 分子式 | C18H21ClF2N4O3 |
| CAS号 | 1188407-40-0 |
| 纯度 | >98% |
| 溶解性（25°C） | DMSO: 25 mg/mL clear |
| 储存和运输条件 | 固体粉末： -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.4106 mL | 12.0531 mL | 24.1063 mL |
| 5 mM | 0.4821 mL | 2.4106 mL | 4.8213 mL |
| 10 mM | 0.2411 mL | 1.2053 mL | 2.4106 mL |
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