| CAS NO: | 1262618-39-2 |
| 包装: | 10mg, 50mg |
| 包装 | 价格(元) |
| 10mg | 电议 |
| 50mg | 电议 |
GS967 (GS-458967) 是一种有效的，选择性的心脏晚期钠电流抑制剂（late INa），在心室肌细胞和心脏中的IC50值分别为0.13和0.21 μM。
In vitro: GS967 (10, 100, 300 nM) completely attenuates the effect of ATX-II (10 nM) to increase action potential duration (APD) and APD variability in ventricular myocytes, with an apparent IC50 value of ~10 nM and decreased the beat-to-beat variability of APD.
In vivo: GS967 causes a reduction of INaP in a frequency-dependent manner, consistent with use-dependent block (UDB). GS967 evokes more potent UDB of INaP (IC50=0.07 μM) than ranolazine (16 μM) and lidocaine (17 μM). GS967 is found to exert these same effects on a prototypical long QT syndromemutation (delKPQ). GS967 prevents ischemia-induced increases in alternans in the left atrium and left ventricle. GS967 reduces ischemia-induced increases in depolarization heterogeneity and repolarizationheterogeneity.
| 分子量 | 347.22 |
| 分子式 | C14H7F6N3O |
| CAS号 | 1262618-39-2 |
| 纯度 | >98% |
| 溶解性（25°C） | DMSO 40 mg/mL Ethanol 40 mg/mL |
| 储存和运输条件 | 固体粉末： -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.88 mL | 14.4001 mL | 28.8002 mL |
| 5 mM | 0.576 mL | 2.88 mL | 5.76 mL |
| 10 mM | 0.288 mL | 1.44 mL | 2.88 mL |
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