生物活性
LY2828360是一种有效的选择性G蛋白偏向的CB2cannabinoid激动剂,可减轻化疗诱导的神经性疼痛而不产生耐受性。在体外,LY2828360是一种作用缓慢但有效的G蛋白偏向的CB2激动剂,抑制cAMP的积聚并激活细胞外信号调节激酶1/2,而不能聚集抑制蛋白,激活肌醇磷酸信号传导或内化CB2受体。在野生型(WT)小鼠中,LY2828360(3 mg/kg/每天 i.p. × 12天)抑制由紫杉醇产生的化疗诱导的神经性疼痛而不会产生耐受性。
化学数据
分子量 | 426.95 |
分子式 | C22H27ClN6O |
CAS号 | 1231220-79-3 |
纯度 | >98% |
溶解性(25°C) | DMSO |
储存和运输条件 | 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|
1 mM | 2.3422 mL | 11.711 mL | 23.4219 mL |
5 mM | 0.4684 mL | 2.3422 mL | 4.6844 mL |
10 mM | 0.2342 mL | 1.1711 mL | 2.3422 mL |