生物活性
RO4987655是一种口服活性的选择性MEK抑制剂，其抑制MEK1/MEK2的IC50值为5.2 nM。RO4987655以剂量依赖性方式抑制NCI-H2122细胞的增殖，IC 50值为0.0065μM。
在体内研究中，口服施用RO4987655（CH4987655）导致异种移植模型中的肿瘤完全消退。RO4987655处理雌性无胸腺裸鼠，在第3天时，1.0 mg/kg时产生119%的肿瘤生长抑制（TGI），在2.5 mg/kg时产生145%TGI，在5.0 mg/kg时产生150%TGI。
化学数据
| 分子量 | 565.28 |
| 分子式 | C20H19F3IN3O5 |
| CAS号 | 874101-00-5 |
| 纯度 | >98% |
| 溶解性（25°C） | DMSO: ≥ 30 mg/mL |
| 储存和运输条件 | 固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献，仅供相同实验参考（如实验材料、目的不同，请参考其他文献）
| 细胞实验 |
|---|
| 细胞系 | human lung adenocarcinoma cell line NCI-H2122 |
| 方法 | The human lung adenocarcinoma cell line NCI-H2122 are maintained in the designated media and indicated concentrations of heat-inactivated fetal bovine serum and L-glutamine. Cells are grown at 37°C in an atmosphere of 5%CO2. Cells are treated with various concentrations of RO4987655 (0.00001, 0.001, 0.1, and 10 μM) for 72 h in 96-well plates and viable cells were quantified with Cell Counting Kit-8. |
| 浓度 | 0.00001, 0.001, 0.1, and 10 μM |
| 处理时间 | 72 h |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 1.769 mL | 8.8452 mL | 17.6903 mL |
| 5 mM | 0.3538 mL | 1.769 mL | 3.5381 mL |
| 10 mM | 0.1769 mL | 0.8845 mL | 1.769 mL |
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