生物活性
FLLL32是一种有效的JAK2/STAT3抑制剂,IC50 <5 μM。FLLL32在MDA-MB-231乳腺癌和PANC-1胰腺癌细胞中,下调STAT3磷酸化作用和DNA结合活性。
在MDA-MB-231异种移植的小鼠体内,FLLL32 (50 mg/kg, i.p.)显著减少肿瘤负担。在OS-33骨肉瘤细胞异种移植的小鼠体内,FLLL32 (50 mg/kg, i.p.)通过靶向作用于STAT3,也会抑制肿瘤生长。
化学数据
分子量 | 464.55 |
分子式 | C28H32O6 |
CAS号 | 1226895-15-3 |
纯度 | >99% |
溶解性(25°C) | DMSO: ≥ 60 mg/mL |
储存和运输条件 | 2-8°C, protect from light 常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|
1 mM | 2.1526 mL | 10.7631 mL | 21.5262 mL |
5 mM | 0.4305 mL | 2.1526 mL | 4.3052 mL |
10 mM | 0.2153 mL | 1.0763 mL | 2.1526 mL |