生物活性
ACY-738 是一种有效的，选择性HDAC6抑制剂，IC50值为1.7 nM。ACY-738也可抑制HDAC1，HDAC2和HDAC3的活性，IC50值分别为94，128和218 nM，其对HDAC6的选择性比对其他I类HDACs高60-1500倍。ACY-738（2.5μM）增加RN46A-B14细胞中α-微管蛋白的乙酰化。ACY-738（10μM）诱导细胞死亡，与LBH589和FK228相当。
体内研究中，ACY-738在小鼠脑内诱导α-tubulin乙酰化急剧增加、刺激小鼠在一个新的、不熟悉的环境产生探究行为。ACY-738（20 mg/kg）显著减弱NZB/WF1小鼠的蛋白尿严重程度。ACY-738（5 mg/kg）显示NZB/W小鼠随着年龄增长而抗dsDNA产生显著降低。当NZB/W小鼠衰老时，ACY-738（5,20 mg/kg）减弱血清IL-1β的产生。ACY-738（5 mg/kg）显著降低肾小球IL-6和IL-10 mRNA水平超过50%。
化学数据
| 分子量 | 270.29 |
| 分子式 | C14H14N4O2 |
| CAS号 | 1375465-91-0 |
| 纯度 | >99% |
| 溶解性（25°C） | DMSO: ≥ 30 mg/mL |
| 储存和运输条件 | 固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 3.6997 mL | 18.4986 mL | 36.9973 mL |
| 5 mM | 0.7399 mL | 3.6997 mL | 7.3995 mL |
| 10 mM | 0.37 mL | 1.8499 mL | 3.6997 mL |
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