Cyclic pifithrin-alpha-p-nitro, transcriptional p53 inhibitor(PFT-α) 是一种 p53 的灭活剂,可阻断 p53 依赖性转录激活和细胞凋亡。 Cyclic PFT-α 是 PFT-α 的稳定类似物。 p-nitro-Cyclic PFT-α 是一种可渗透细胞的环状 PFT-α。 在保护暴露于依托泊苷 (ED50 = 30 nM) 的皮质神经元方面,它比 PFT-α 活性高一个数量级。 p-nitro-Cyclic PFT-α 以 p53 依赖性方式起作用,但不会阻断响应依托泊苷处理的 Ser15 上 p53 的磷酸化,尽管它会阻止 p53 转录后活性。 尽管它在溶液中比母体化合物更稳定,但这种衍生物在体内没有活性。
中文别名 | 60477-38-5;环状pifithrin-α-p-nitro;转录p53抑制剂; |
英文别名 | p-Nitro-Cyclic Pifithrin-α;Pifithrin-α, p-Nitro, Cyclic;Cyclic pifithrin-alpha-p-nitro;p-nitro-Cyclic PFT-α;PFN-α;MFCD05670249 |
CAS号 | 60477-38-5 |
SMILES | c1cc(ccc1c2cn3c4c(sc3n2)CCCC4)[N+](=O)[O-] |
Inchi | InChI=1S/C15H13N3O2S/c19-18(20)11-7-5-10(6-8-11)12-9-17-13-3-1-2-4-14(13)21-15(17)16-12/h5-9H,1-4H2 |
InchiKey | XMFNSEDROOHGBY-UHFFFAOYSA-N |
分子式 Formula | C15H13N3O2S |
分子量 Molecular Weight | 299 |
Polarizability极化度 | 32.5±0.5 10-24cm3 |
密度 Density | 1.5±0.1 g/cm3 |
性状 | Solid |
储藏条件 Storage conditions | storage at -4℃ (1-2weeks), longer storage period at -20℃ (1-2years) |