生物活性
XL147是一种选择性的，可逆的I型PI3K抑制剂，对PI3Kα/δ/γ有抑制作用，IC50分别为39 nM/36 nM/23 nM，对PI3Kβ作用效果稍弱。XL147是选择性的可逆PI3K抑制剂，作用于p110α时IC50为40 nM。XL147抑制PI3K亚型，是ATP竞争性抑制剂。在HER2过量表达的人类乳腺癌细胞系中，用XL147处理，抑制AKT和S6的磷酸化，且诱导HER3和其他RTK的表达和磷酸化作用。
化学数据
| 分子量 | 448.52 |
| 分子式 | C21H16N6O2S2 |
| CAS号 | 934526-89-3 |
| 纯度 | >98% |
| 溶解性（25°C） | DMSO 10 mg/mL |
| 储存和运输条件 | 固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献，仅供相同实验参考（如实验材料、目的不同，请参考其他文献）
| 细胞实验 |
|---|
| 细胞系 | panel of cell lines, such as BT474, PC-3 and MCF-7 |
| 方法 | Cell-based assays.
Cell lines were obtained from the ATCC in 2001–2005 and maintained in culture conditions at 37°C under 5% CO2 as previously described. For PI3K pathway status assessment following EGF treatment, the culture medium was replaced with test compounds dissolved in serum-free DMEM containing 0.3% DMSO. After incubation for 3 hours, cells were stimulated with 100 ng/mL of EGF (R&D Systems, 236-EG) for 10 minutes and Western immunoblot analysis of cell lysates was performed as previously described. Assessment of mTOR pathway status in Ramos cells was performed as previously described. Cellular proliferation was assessed as previously described using the Cell Proliferation ELISA, bromodeoxyuridine (BrdUrd) chemiluminescence kit. |
| 浓度 | 0~30 μM |
| 处理时间 | 48 or 72 h |
| 动物实验 |
|---|
| 动物模型 | MCF-7 and OVCAR cells tumour xenograft model |
| 配制 | sterile water/10 mmol/L HCl or water |
| 剂量 | 30, 100mg/kg qd or 300mg/kg twice weekly |
| 给药处理 | oral gavage |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 2.2296 mL | 11.1478 mL | 22.2955 mL |
| 5 mM | 0.4459 mL | 2.2296 mL | 4.4591 mL |
| 10 mM | 0.223 mL | 1.1148 mL | 2.2296 mL |
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