生物活性
PJ34 HCl 是PJ34的盐酸盐形式,是一种PARP抑制剂,EC50为20 nM,同等有效作用于PARP1/2。PJ34是一种强效,菲啶酮PARS抑制剂,它比典型的PARS抑制剂3-氨基苯甲酰胺更有效约10,000倍。PJ34抑制过氧化亚硝酸盐引起细胞坏死,EC50为20 nM。PJ34通过降低心肌梗死面积和提高缺血区域和全身功能恢复提供心脏保护。
化学数据
分子量 | 331.8 |
分子式 | C17H17N3O2.HCl |
CAS号 | 344458-15-7 |
纯度 | >99% |
溶解性(25°C) | DMSO 56 mg/mL Water 56 mg/mL |
储存和运输条件 | 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
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1 mM | 3.0139 mL | 15.0693 mL | 30.1386 mL |
5 mM | 0.6028 mL | 3.0139 mL | 6.0277 mL |
10 mM | 0.3014 mL | 1.5069 mL | 3.0139 mL |