生物活性
GSK256066是一种选择性的PDE4B(与A-D亚型具有相等的亲和力)抑制剂，IC50为3.2 pM，比作用于PDE1/2/3/5/6选择性高380，000倍以上，作用于PDE4B比作用于PDE7选择性高2500倍以上。GSK256066 是缓慢但紧密结合的PDE4B抑制剂，IC50为3.2 pM。GSK256066作用于PBMCs，强有效抑制LPS刺激的TNFα产生，pIC50 为11.0，IC50 为10 pM，GSK256066作用于人全血培养物，pIC50为9.90，IC50为 126 pM。GSK256066高选择性抑制 PDE4(是抑制PDE1,PDE2, PDE3, PDE5, 和PDE6的3.8×105多倍，是抑制PDE7的2.5×103多倍)。
化学数据
| 分子量 | 518.58 |
| 分子式 | C27H26N4O5S |
| CAS号 | 801312-28-7 |
| 纯度 | 98.53% |
| 溶解性（25°C） | DMSO 5 mg/mL |
| 储存和运输条件 | 固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献，仅供相同实验参考（如实验材料、目的不同，请参考其他文献）
| 细胞实验 |
|---|
| 细胞系 | PBMCs cells line |
| 方法 | Compound Preparation for In Vitro Assays.
Dilution series for pIC50 determinations generally comprised eight successive 3-fold dilutions in DMSO. Low-volume additions (0.5-2.0 μl) to assays were carried out using a Biomek Fx liquid-handling robot (Beckman Coulter, Fullerton, CA).Percentages of inhibition values were generated relative to uninhibited controls. Values for pIC50 were determined from concentration-response curves by nonlinear least-squares curve fitting, in general using a four-parameter logistic equation in Activity Base (IDBS, Guildford, Surrey, UK). |
| 浓度 | 0~10 μM |
| 处理时间 | 72 h |
| 动物实验 |
|---|
| 动物模型 | LPS-induced pulmonary neutrophilia in rats model |
| 配制 | 0.2% Tween 80 in normal saline |
| 剂量 | 0.1-100 μg/kg |
| 给药处理 | intratracheally |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 1.9283 mL | 9.6417 mL | 19.2834 mL |
| 5 mM | 0.3857 mL | 1.9283 mL | 3.8567 mL |
| 10 mM | 0.1928 mL | 0.9642 mL | 1.9283 mL |
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