生物活性
CH5132799抑制I型PI3Ks，尤其是PI3Kα，IC50为14 nM；对PI3Kβδγ作用效果稍弱，对PIK3CA突变型细胞系敏感。
化学数据
| 分子量 | 377.42 |
| 分子式 | C15H19N7O3S |
| CAS号 | 1007207-67-1 |
| 纯度 | >99% |
| 溶解性（25°C） | DMSO 12 mg/mL |
| 储存和运输条件 | 固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献，仅供相同实验参考（如实验材料、目的不同，请参考其他文献）
| 细胞实验 |
|---|
| 细胞系 | breast, ovarian, prostate, and endometrial cancer cell lines |
| 方法 | Cell proliferation assay
The cell lines were added to the wells of 96-well plates containing 0.076 to 10,000 nmol/L CH5132799 and incubated at 37°C. After 4 days of incubation, Cell Counting Kit-8 solution (AbMole) was added and, after incubation for several more hours, absorbance at 450 nm was measured with Microplate-Reader iMark (Bio-Rad Laboratories). The antiproliferative activity was calculated by the formula (1 – T/C) × 100 (%), in which T and C represent absorbance at 450 nm of the cells treated with drugs (T) and that of untreated control cells (C). The IC50 values were calculated by using Microsoft Excel 2007. |
| 浓度 | 0.076 to 10,000 nmol/L |
| 处理时间 | 4 days |
| 动物实验 |
|---|
| 动物模型 | mouse bearing xenograft model of breast cancer KPL-4(PIK3CA H1047R) and BT-474(PIK3CA K111N) and SKOV3 (PIK3CA H1047R)cells |
| 配制 | saline |
| 剂量 | 12.5 mg/kg once a day |
| 给药处理 | orally |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 2.6496 mL | 13.2478 mL | 26.4957 mL |
| 5 mM | 0.5299 mL | 2.6496 mL | 5.2991 mL |
| 10 mM | 0.265 mL | 1.3248 mL | 2.6496 mL |
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