SB 431542

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SB 431542

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

301836-41-9

包装与价格：

包装	价格(元)
10mM (in 1mL DMSO)	电议
10mg	电议
50mg	电议

产品介绍

化学性质

Physical Appearance	A solid
Storage	Store at RT
M.Wt	384.39
Cas No.	301836-41-9
Formula	C₂₂H₁₆N₄O₃
Solubility	insoluble in H2O; ≥10.06 mg/mL in EtOH with ultrasonic; ≥19.22 mg/mL in DMSO
Chemical Name	4-[4-(1,3-benzodioxol-5-yl)-5-pyridin-2-yl-1H-imidazol-2-yl]benzamide
Canonical SMILES	C1OC2=C(O1)C=C(C=C2)C3=C(NC(=N3)C4=CC=C(C=C4)C(=O)N)C5=CC=CC=N5
运输条件	蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议	为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。

资料参考

SB431542是一种选择性的和ATP竞争性的活化素受体样激酶5（ALK5）抑制剂，IC50值为94 nM[1]。

SB431542在一系列点击率筛选中具有最有力的功效。在A498细胞中，SB431542抑制TGF-β1诱导的mRNA形成，IC50值为50 nM。SB431542也显著减少TGF-β诱导的Smad蛋白的核积累，IC50值为40 nM。SB431542是一种选择性的ALK4、ALK5和ALK7抑制剂，抑制Smad2的磷酸化。而在10 μM浓度时对ALK1、ALK2和ALK6没有显著的抑制效果，对ALK3具有微弱的抑制效应[1，2]。

参考文献：
[1] Callahan J F, Burgess J L, Fornwald J A, et al. Identification of novel inhibitors of the transforming growth factor β1 (TGF-β1) type 1 receptor (ALK5). Journal of medicinal chemistry, 2002, 45(5): 999-1001.
[2] Inman G J, Nicolás F J, Callahan J F, et al. SB-431542 is a potent and specific inhibitor of transforming growth factor-β superfamily type I activin receptor-like kinase (ALK) receptors ALK4, ALK5, and ALK7. Molecular pharmacology, 2002, 62(1): 65-74.

试验操作

细胞实验: [1]
细胞系	D54MG、U87MG和U373MG细胞
制备方法	该化合物在DMSO中的溶解度大于10 mM，若配制更高浓度的溶液，一般步骤如下：请将试管置于37℃加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20℃可放置数月。
反应条件	10 μM，24 hours
实验结果	0.1和1 μmol/L的SB-431542 适度影响DNA合成，但是在10μmol/L时，D54MG、U87MG和U373MG细胞的胸苷掺入减少60％至70％。通过直接观察或碘化丙锭流式细胞术分析，没有检测到SB-431542处理的凋亡性细胞死亡的证据。因此，SB-431542被用于抑制所测试的恶性胶质瘤细胞系的增殖。
动物实验: [2]
动物模型	注射colon-26细胞的BALB/c小鼠
给药剂量	腹腔注射，1 μM
实验结果	与单独的载体相比，腹腔注射SB-431542引发针对colon-26靶标的CTL活性。此外，与单独的OK-432相比，SB和toll样受体4的配体OK-432共同使用，针对colon-26细胞的CTL活性更有效。因此，SB-431542可能通过改变由TGFβ抑制的DC功能，从而产生抗肿瘤免疫学结果。
注意事项	请于室内测试所有化合物的溶解度。虽然化合物的实际溶解度可能与其理论值略有不同，但仍处于实验系统误差的允许范围内。
References: [1] Hjelmeland M D, Hjelmeland A B, Sathornsumetee S, et al. SB-431542, a small molecule transforming growth factor-β-receptor antagonist, inhibits human glioma cell line proliferation and motility. Molecular Cancer Therapeutics, 2004, 3(6): 737-745. [2] Tanaka H, Shinto O, Yashiro M, et al. Transforming growth factor b signaling inhibitor, SB-431542, induces maturation of dendritic cells and enhances anti-tumor activity. Oncology reports, 2010, 24: 1637-1643.

生物活性

描述	SB431542是一种有效的和选择性的ALK5抑制剂，IC50值为94 nM，对ALK5的选择性比对p38 MAPK和其它激酶高100倍。
靶点	ALK5
IC50	94 nM