| CAS NO: | 136719-25-0 |
| 包装 | 价格(元) |
| 5mg | 电议 |
| 10mg | 电议 |
| 50mg | 电议 |
| 200mg | 电议 |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 486.13 |
| Cas No. | 136719-25-0 |
| Formula | C27H32ClNOS2 |
| Synonyms | NB 598 hydrochloride;NB598 hydrochloride |
| Solubility | ≥54 mg/mL in DMSO with gentle warming, ≥49.3 mg/mL in EtOH with gentle warming,insoluble in H2O |
| Chemical Name | (E)-N-ethyl-6,6-dimethyl-N-[[3-[(4-thiophen-3-ylthiophen-2-yl)methoxy]phenyl]methyl]hept-2-en-4-yn-1-amine;hydrochloride |
| Canonical SMILES | CCN(CC=CC#CC(C)(C)C)CC1=CC(=CC=C1)OCC2=CC(=CS2)C3=CSC=C3.Cl |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
NB-598是一种竞争性的角鲨烯环氧酶（squalene epoxidase）抑制剂，IC50值为4.4 nM[1]。
低密度脂蛋白（LDL）是一种脂蛋白，将胆固醇从肝脏转移到全身的组织中。LDL颗粒浓度的增加与动脉粥样硬化数量的增加相关。因此，胆固醇合成的抑制被认为具有降血脂作用。在胆固醇合成的复杂过程中，角鲨烯环氧酶位于中间过程，起着重要的调节作用，它是降胆固醇药物很好的靶标。作为角鲨烯环氧酶的抑制剂，NB-598是从合成的化合物中筛选出来的苯甲胺衍生物，与角鲨烯（squalene）竞争性地抑制角鲨烯环氧酶，Ki值为0.68 nM。NB-598抑制胆固醇的体内和体外合成[1]。
NB-598是一种选择性的角鲨烯环氧酶抑制剂，对2，3-氧化-角鲨烯环化酶没有抑制作用。不像其它用作抗真菌药的那些化合物，NB-598对须癣毛癣菌或白色念珠菌没有抑制作用。在用HepG2细胞的微粒体进行的体外实验中，NB-598抑制角鲨烯环氧酶，IC50值为0.75 nM。在HepG2细胞中，NB-598阻止细胞将醋酸结合到胆固醇上，IC50值为3.4 nM。NB-598不影响其它脂质的合成，如游离脂肪酸、甘油三酯和磷脂[1]。
在大鼠中，NB-598口服给药后剂量依赖性地增加血清角鲨烯的水平，减少血清胆固醇的水平，ED50值为5.1 mg/kg。在比格犬中，NB-598以10 mg/kg/day的剂量口服给药28天后显著降低血清中胆固醇的水平。此外，NB-598还引起所有类别脂蛋白胆固醇的减少。NB-598通过诱导LDL受体的活性，减少LDL胆固醇的水平[1]。
参考文献：
[1] Horie M, Tsuchiya Y, Hayashi M, et al. NB-598: a potent competitive inhibitor of squalene epoxidase. Journal of Biological Chemistry, 1990, 265(30): 18075-18078.
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