| CAS NO: | 173531-58-3 |
| 包装 | 价格(元) |
| 5mg | 电议 |
| 10mg | 电议 |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 605.94 |
| Cas No. | 173531-58-3 |
| Formula | C24H34ClN3O9P2 |
| Solubility | Soluble in DMSO |
| Chemical Name | 2-[(tert-butylamino)methyl]-4-[(7-chloroquinolin-4-yl)amino]-5,6,7,8-tetrahydronaphthalen-1-ol;phosphoric acid |
| Canonical SMILES | CC(C)(C)NCC1=CC(=C2CCCCC2=C1O)NC3=C4C=CC(=CC4=NC=C3)Cl.OP(=O)(O)O.OP(=O)(O)O |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
对各种恶性疟原虫株的IC50值为0.1 ~ 5.2 nM[1]。
疟疾仍然是具全球毁灭性影响的疾病，每年导致80多万人死亡，而且绝大多数是5岁以下儿童。Naphthoquine phosphate是中国发现的抗疟疾药物。
体外：Naphthoquine phosphate对各种恶性疟原虫株具有良好的抗疟疾活性。此外，以往研究表明，Naphthoquine对氯喹耐药株也有效[1]。
体内：Naphthoquine phosphate与青蒿素联合用药对抗恒河猴诺氏疟原虫的研究结果表明，Naphthoquine phosphate与青蒿素联合用药优于单一用药，组合的最佳比例为1：2.5[2]。
临床试验：口服给予无病发症恶性疟疾成年患者单剂量的药物组合（400 mg Naphthoquine + 1000mg 青蒿素）。平均退热时间和原虫转阴时间分别为18.2 ± 8.6 h和34.6 ± 14.3 h。此药物组合具有有效的抗寄生虫作用，临床有效率为98.1%（54例中有52例）。此药耐受性良好，在患者中没有检测到任何不良反应[3]。
参考文献：
[1] Delves M, Plouffe D, Scheurer C, Meister S, Wittlin S, Winzeler EA, Sinden RE, Leroy D. The activities of current antimalarial drugs on the life cycle stages of Plasmodium: a comparative study with human and rodent parasites. PLoS Med. 2012;9(2):e1001169.
[2] Wang JY, Ding DB, Li GF, Zhao JH. Therapeutic efficacy of naphthoquine phosphate combined with artemisinine against Plasmodium knowlesi. Zhongguo Ji Sheng Chong Xue Yu Ji Sheng Chong Bing Za Zhi. 2008;26(6):442-4.
[3] Tun T, Tint HS, Lin K, Kyaw TT, Myint MK, Khaing W, Tun ZW. Efficacy of oral single dose therapy with artemisinin-naphthoquine phosphate in uncomplicated falciparum malaria. Acta Trop. 2009;111(3):275-8.
| 细胞实验 [1]： | |
模式生物 | 恶性疟原虫 |
溶解方法 | 在DMSO中是可溶的。为了获得更高的浓度，可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月。 |
反应条件 | 10μM |
应用 | Naphthoquine phosphate对多种恶性疟原虫具有良好的抗疟活性。此外,先前研究表明Naphthoquine phosphate在抗氯喹耐受菌株时没有失去药效。 |
| 动物实验 [2]： | |
动物模型 | 诺氏疟原虫感染猴子模型 |
剂量 | 6或10 mg/kg（i.g.），一天一次，持续3天 |
应用 | 研究发现Naphthoquine phosphate与青蒿素的结合优于单一组分，且该组合中的最佳比例为1：2.5时可用于治疗猴子的诺氏疟原虫感染。 |
注意事项 | 请测试所有化合物在室内的溶解度，实际溶解度和理论值可能略有不同，这是由实验系统的误差引起的，属于正常现象。 |
References: [1]. Delves M, Plouffe D, Scheurer C, Meister S, Wittlin S, Winzeler EA, Sinden RE, Leroy D. The activities of current antimalarial drugs on the life cycle stages of Plasmodium: a comparative study with human and rodent parasites. PLoS Med. 2012 Feb;9(2): e 1001169. doi: 10.1371/journal.pmed.1001169. Epub 2012 Feb 21. PubMedPMID: 22363211; PubMed Central PMCID: PMC3283556. [2]. Wang JY, Ding DB, Li GF, Zhao JH. [Therapeutic efficacy of naphthoquine phosphate combined with artemisinine against Plasmodium knowlesi]. Zhongguo Ji Sheng Chong Xue Yu Ji Sheng Chong Bing Za Zhi. 2008 Dec 30;26(6):442-4. Chinese.PubMed PMID: 19288919. | |
| Description | Naphthoquine phosphate是一种抗疟疾药物。 | |||||
| 靶点 | malaria | |||||
| IC50 | ||||||
m.cnreagent.com