| CAS NO: | 1186195-60-7 |
| 包装 | 价格(元) |
| 10mg | 电议 |
| 50mg | 电议 |
| Physical Appearance | A crystalline solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 236.72 |
| Cas No. | 1186195-60-7 |
| Formula | C11H9ClN2S |
| Solubility | Soluble in DMSO |
| Chemical Name | 2-methyl-4-(2-pyridin-3-ylethynyl)-1,3-thiazole;hydrochloride |
| Canonical SMILES | CC1=NC(=CS1)C#CC2=CN=CC=C2.Cl |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
IC50: 5 nM
MTEP是一种选择性的代谢型谷氨酸受体亚型5（mGluR5）拮抗剂。
mGluR分为三组：组I（mGluR1和mGluR 5）、组II（mGluR2和mGluR 3）和组III（mGluR4、mGluR 6、mGluR 7和mGluR 8）。属于组I的mGluR5是兴奋性的，主要存在于轴-棘突和轴-树突触结点边缘。
体外：与MPEP相似，MTEP对mGluR5表现出纳摩尔亲和力，但在特异性上优于MPEP。 MTEP不影响mGluR2、mGluR7、NMDA、AMPA或红藻氨酸受体，而在浓度比MPEP高出三倍时抑制MAOA。此外，近期研究表明，作为抗焦虑化合物，MTEP比MPEP强效五倍[1]。
体内：0.5和3 mg/kg之间剂量的MTEP降低氟哌啶醇诱导的肌强直，测量其值作为增加的大鼠后腿肌肉阻力。1 mg/kg剂量时观察到最长效和最强效的作用。MTEP还减少胫骨前肌和腓肠肌记录的氟哌啶醇诱导的肌电活动增加。3和5 mg/kg 的MTEP能抑制氟哌啶醇诱导的僵住症[1]。
临床试验：N/A
参考文献：
[1] Ossowska K,Konieczny J,Wolfarth S,Pilc A. MTEP, a new selective antagonist of the metabotropic glutamate receptor subtype 5 (mGluR5), produces antiparkinsonian-like effects in rats. Neuropharmacology.2005 Sep;49(4):447-55.
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