Tadalafil

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Tadalafil

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

171596-29-5

包装与价格：

包装	价格(元)
10mM (in 1mL DMSO)	电议
50mg	电议
100mg	电议
500mg	电议

产品介绍

化学性质

Storage	Store at -20°C
M.Wt	389.4
Cas No.	171596-29-5
Formula	C₂₂H₁₉N₃O₄
Synonyms	Cialis,ICOS 351,Ic351,IC 351,IC-351
Solubility	insoluble in H2O; insoluble in EtOH; ≥16.6 mg/mL in DMSO
Chemical Name	(6R,12aR)-6-(benzo[d][1,3]dioxol-5-yl)-2-methyl-2,3,12,12a-tetrahydropyrazino[1',2':1,6]pyrido[3,4-b]indole-1,4(6H,7H)-dione
Canonical SMILES	O=C1N(C)CC(N([C@@H]2C(C=C3)=CC4=C3OCO4)[C@]1([H])CC5=C2NC6=CC=CC=C56)=O
运输条件	蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议	为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。

资料参考

Tadalafil也被称为IC351或Cialis，是磷酸二酯酶5（PDE5）的强效的、可逆的和竞争性的小分子抑制剂，PDE5是肺血管中主要的PDE形式，可以水解环磷酸鸟苷（cGMP），参与肺动脉高压（PAH）的病理性过程。Tadalafil的抑制作用是PDE5特异性的，选择性作用于PDE5，比对PDE1、PDE4、PDE7、PDE8、PDE9和PDE10的选择性大10000倍，比PDE6的大780倍。通过口服给药用于治疗勃起功能障碍，在肺血管中，Tadalafil通过抑制PDE5，增加cGMP的水平，改善PAH的血管收缩。

参考文献：
Fusae Sawamura, Masami Kato, Kazushisa Fujita, Takahiro Nakazawa and Anthony Bearsworth. Tadalafil, a long-acting inhibitor of PDE5, improves pulmonary hemodynamics and survival rate of monocrotaline-induced pulmonary artery hypertension in rats. J Pharmacol Sci111, 235-243 (2009)
H Porst. IC351 (tadalafil, Cialis): update on clinical experience. Internation Journal of Impotence Research (2002) 14, Suppl 1, S57-S64
S. Thomas Forgue, Beverley E. Patterson, Alun W. Bedding, Christopher D. Payne, Diane L. Phillips, Rebecca E. Wrishko and Malcolm I. Mitchell. Tadalafil pharmacokinetics in healthy subjects. Br J Clin Pharmacol (2005); 61(3): 280-288

试验操作

细胞实验 [1]:
细胞系	人肝细胞
溶解方法	该化合物在DMSO中的溶解度大于16.6mg/mL。若获取更高浓度的溶液，可在37℃下孵育10分钟，随后在超声波浴中摇匀。-20℃以下可储存数月。
反应条件	1 μM
应用	Tadalafil (1 μM)提高了人肝细胞中CYP3A蛋白的表达。
动物实验 [2,3]:
动物模型	双侧海绵状神经切断术（BCN）诱导阴茎损伤和低氧合的大鼠模型，海绵体神经切除小鼠
给药剂量	2 mg/kg，每天给药，持续三周
应用	在假手术大鼠的阴茎切片中，Tadalafil (2 mg/kg)几乎完全恢复了阴茎氧合，并且消除了神经切断术诱发的增加，显著挽救了肌肉/纤维的比例。Tadalafil减少凋亡细胞的数量，并增加小鼠中2种存活相关激酶Akt和细胞外信号调节激酶1/2的磷酸化。
注意事项	由于实验环境的不同，实际溶解度可能与理论值略有不同，请测试室内所有化合物的溶解度。
References: [1]. Ring B J, Patterson B E, Mitchell M I, et al. Effect of tadalafil on cytochrome P450 3A4–mediated clearance: studies in vitro and in vivo[J]. Clinical Pharmacology & Therapeutics, 2005, 77(1): 63-75. [2]. Morelli A, Vignozzi V, Filippi S, et al. Effect of Chronic Tadalafil Administration on Penile Hypoxia Induced by Cavernous Neurotomy in the Rat[J]. The Journal of Sexual Medicine, 2006, 3: 46. [3]. Lysiak J J, Yang S K, Klausner A P, et al. Tadalafil increases Akt and extracellular signal-regulated kinase 1/2 activation, and prevents apoptotic cell death in the penis following denervation[J]. The Journal of urology, 2008, 179(2): 779-785.