| CAS NO: | 166518-60-1 |
| 包装 | 价格(元) |
| 10mM (in 1mL DMSO) | 电议 |
| 10mg | 电议 |
| 50mg | 电议 |
| 200mg | 电议 |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 501.72 |
| Cas No. | 166518-60-1 |
| Formula | C29H43NO4S |
| Solubility | ≥25.09 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥10.26 mg/mL in EtOH with ultrasonic |
| Chemical Name | [2,6-di(propan-2-yl)phenyl] N-[2-[2,4,6-tri(propan-2-yl)phenyl]acetyl]sulfamate |
| Canonical SMILES | CC(C)C1=C(C(=CC=C1)C(C)C)OS(=O)(=O)NC(=O)CC2=C(C=C(C=C2C(C)C)C(C)C)C(C)C |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
Avasimibe是一种可口服的酰基辅酶A：胆固醇酰基转移酶（ACAT）抑制剂，IC50值为60 nM[1]。
Avasimibe是从设计具有改善生物利用度的ACAT抑制剂的角度而开发的，在酸性pH下也具有溶液稳定性。在体外实验中，其IC50值依赖于微粒体的浓度、可吸附膜的数量及BSA的存在。在载脂过程中，avasimibe处理引起细胞内胆固醇酯含量的剂量依赖性减少，该减少不伴随细胞内游离胆固醇的积累，表明avasimibe比其它ACAT抑制剂具有更好的安全性。
在HepG2细胞中，avasimibe还可减少Apo B 100（VLDL的成分）的合成和分泌。此外，avasimibe在3 μM浓度时可增加大鼠肝细胞中总胆汁酸的合成[1]。
除了抗动脉硬化的功效，avasimibe还参与APP的调节，可延缓并减少APP的成熟，限制APP全蛋白用于Aβ的产生[2]。
参考文献：
[1] Llaverías G, Laguna JC, Alegret M. Pharmacology of the ACAT inhibitor avasimibe (CI-1011). 2003 Spring;21(1):33-50.
[2] Huttunen HJ, Peach C, Bhattacharyya R, Barren C, Pettingell W, Hutter-Paier B, Windisch M, Berezovska O, Kovacs DM. Inhibition of acyl-coenzyme A: cholesterol acyl transferase modulates amyloid precursor protein trafficking in the early secretory pathway. FASEB J. 2009 Nov;23(11):3819-28.
| 细胞实验 [1]: | |
细胞系 | HepG2细胞，大鼠肝细胞，THP-1细胞 |
溶解方法 | 该化合物在DMSO中的溶解度大于25.1 mg/mL。若获取更高浓度的溶液，可在37℃下孵育10分钟，随后在超声波浴中摇匀。-20℃以下可储存数月。 |
反应条件 | 0.2 μM-10 μM，24 h |
应用 | 在THP-1细胞中，在顺序孵育系统中，avasimibe（0-0.2 μM）不影响细胞内胆固醇酯含量。在脂质负载过程（同时与avasimibe（0-0.2 μM）和乙酰低密度脂蛋白孵育）以浓度依赖性方式降低细胞胆固醇酯含量，其在0.2 μM时达到70％。Avasimibe（10 nM-10 μM）孵育24小时，以剂量依赖性方式显著降低从HepG2细胞分泌的载脂蛋白B 100。在HepG2细胞中，Aavasimibe（10 μM）孵育抑制载脂蛋白B及其他肝特异性蛋白的合成。Avasimibe（3 μM）将大鼠肝细胞总胆汁酸合成增加2.9倍。 |
| 动物实验 [1]: | |
动物模型 | 大鼠，小鼠 |
给药剂量 | 口服，1、10或30 mg/kg/day，两周 |
应用 | 在小鼠中，Avasimibe治疗显著减少含有游离胆固醇积累的病变数。在多次口服该化合物治疗的胆固醇喂养的大鼠中，Avasimibe显著降低血浆总胆固醇含量，增加HDL-胆固醇含量。在补充或不补充0.5％胆酸酯的高脂肪高胆固醇饮食饲养大鼠中，Avasimibe（在饮食中含0.01％，饲养一周）可将大鼠血浆胆固醇水平减少52％至71％。使用Avasimibe（3-30 mg/kg/天）治疗8-10周可降低血浆总胆固醇、VLDL-胆固醇、LDL-胆固醇和甘油三酯含量。在大鼠中，Avasimibe（3-30 mg/kg）将血浆胆固醇水平降低44％至66％。 |
注意事项 | 由于实验环境的不同，实际溶解度可能与理论值略有不同，请测试室内所有化合物的溶解度。 |
References: [1]. Llaverías G, Laguna JC, Alegret M. Pharmacology of the ACAT inhibitor avasimibe (CI-1011). 2003 Spring;21(1):33-50. | |
| Description | Avasimibe是一种可口服的ACAT抑制剂，IC50值为3.3 μM。 | |||||
| 靶点 | ACAT | |||||
| IC50 | 3.3 μM | |||||
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