化学性质
| Physical Appearance | A crystalline solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 456.59 |
| Cas No. | 1390637-82-7 |
| Formula | C26H32N8 |
| Synonyms | CYP3cide,PF-04981517,PF4981517 |
| Solubility | Soluble in DMSO |
| Chemical Name | 1-methyl-3-[1-methyl-5-(4-methylphenyl)pyrazol-4-yl]-4-[(3S)-3-piperidin-1-ylpyrrolidin-1-yl]pyrazolo[3,4-d]pyrimidine |
| Canonical SMILES | CC1=CC=C(C=C1)C2=C(C=NN2C)C3=NN(C4=C3C(=NC=N4)N5CCC(C5)N6CCCCC6)C |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
资料参考
PF-4981517又称CYP3cide，是人CYP3A4的强效的时间依赖性特异性抑制剂。PF-4981517是研究CYP3A4与CYP3A5相对作用的十分有用的工具，有助于了解CYP3A5基因多态性对化合物药代动力学的影响。PF-4981517是一种脂性化合物，在生理pH下作为阳离子存在。因此，如果与高浓度的微粒体孵育，它有可能可以非特异性地分解成微粒磷脂，导致其表观效力减少。对研究者来说，PF-4981517可以作为一种重要的分子，用来解释在CYP3A清除化合物的代谢过程中，CYP3A4与CYP3A5的相对贡献。
参考文献：
Robert L. Walsky, R. Scott Obach, Ruth Hyland, Ping Kang, Sue Zhou, Michael West, Kieran F. Geoghegan, Christopher J. Helal, Gregory S. Walker, Theunis C. Goosen and Michael A. Zientek. Selective Mechanism-Based Inactivation of CYP3A4 by CYP3cide (PF-04981517) and Its Utility as an In Vitro Tool for Delineating the Relative Roles of CYP3A4 versus CYP3A5 in the Metabolism of Drugs. DMD September 2012 vol. 40 no. 9 1686-1697.
生物活性
| Description | PF-4981517是CYP3A4的有效选择性抑制剂，IC50值为30 nM。 |
| 靶点 | CYP3A4 | | | | | |
| IC50 | 30 nM | | | | | |
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