Bortezomib(PS-341)

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Bortezomib(PS-341)

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

179324-69-7

包装与价格：

包装	价格(元)
10mM (in 1mL DMSO)	电议
10mg	电议
25mg	电议
100mg	电议
500mg	电议

产品介绍

化学性质

Physical Appearance	A solid
Storage	Store at -20°C
M.Wt	384.24
Cas No.	179324-69-7
Formula	C₁₉H₂₅BN₄O₄
Synonyms	Bortezomib,PS-341,LDP-341,MLM341,MG-341,NSC-681239
Solubility	insoluble in EtOH; insoluble in H2O; ≥19.21 mg/mL in DMSO
Chemical Name	[(1R)-3-methyl-1-[[(2S)-3-phenyl-2-(pyrazine-2-carbonylamino)propanoyl]amino]butyl]boronic acid
Canonical SMILES	B(C(CC(C)C)NC(=O)C(CC1=CC=CC=C1)NC(=O)C2=NC=CN=C2)(O)O
运输条件	蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议	为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。

资料参考

Bortezomib是一种有效的、特异性的可逆性蛋白酶体抑制剂。它可以抑制H460细胞（人非小细胞肺癌细胞系）的增值，IC50值为0.1 μM。

Bortezomib (PS-341)是第一个用于人体试验的治疗性蛋白酶体抑制剂。Bortezomib被美国批准用于治疗复发性多发性骨髓瘤和套细胞淋巴瘤[1]。Bortezomib是N端受保护的二肽，可以写成Pyz-Phe-boroLeu，分别代表吡嗪酸、苯丙氨酸和以硼酸代替羧酸的亮氨酸。Bortezomib对蛋白酶体的抑制可能涉及多个机制。在依赖于抑制促凋亡途径的肿瘤细胞中，蛋白酶体被抑制后可以阻止促凋亡因子的降解，从而激活程序性细胞死亡。最近研究发现，Bortezomib可以引起由蛋白酶体产生的细胞内多肽水平的快速且剧烈的变化[2]。细胞内的某些多肽是具有生物活性的，因此Bortezomib对细胞内多肽水平的影响可能是该药物的生物学效应，也可能是副作用。

参考文献：
1. Takimoto CH, Calvo E. "Principles of Oncologic Pharmacotherapy" in Pazdur R, Wagman LD, Camphausen KA, Hoskins WJ (Eds) Cancer Management: A Multidisciplinary Approach. 11 ed. 2008.
2. Gelman JS, Sironi J, Berezniuk I, Dasgupta S, Castro LM, Gozzo FC, Ferro ES, Fricker LD (2013). "Alterations of the intracellular peptidome in response to the proteasome inhibitor bortezomib". In Gartel, Andrei L. PLoS One 8 (8): e53263.

试验操作

细胞实验[1]：
细胞系	犬恶性黑色素瘤细胞系（CMM-1、CMM-2、ChMC、KMeC、LMeC、OMJ、OMS、OMK和NML）
溶解方法	在DMSO中的溶解度>10 mM。为了获得更高的浓度，可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月。
反应条件	72 h；IC50=3.5~5.6 nM
应用	Bortezomib有效抑制细胞生长，而其它化合物对细胞生长没有或有很小的影响。在9个犬恶性黑色素瘤细胞系（CMM-1、CMM-2、ChMC、KMeC、LMeC、OMJ、OMS、OMK和NML）中，bortezomib抑制所有细胞系的生长，IC50范围介于3.5~5.6 nM之间。
动物实验[1]：
动物模型	无胸腺裸鼠
剂量	0.8 mg/kg；静脉注射
应用	在异种移植小鼠模型中评估bortezomib对CMM-1细胞的体内生长抑制活性。在第4天的治疗后，bortezomib显著抑制肿瘤生长（P < 0.01，对照vs. Bortezomib）。与对照相比，bortezomib治疗小鼠的肿瘤具有显著降低的有丝分裂指数（P
注意事项	请测试所有化合物在室内的溶解度，实际溶解度和理论值可能略有不同。这是由实验系统的误差引起的，属于正常现象。
References: [1] Ito K, Kobayashi M, Kuroki S, et al. The proteasome inhibitor bortezomib inhibits the growth of canine malignant melanoma cells in vitro and in vivo[J]. The Veterinary Journal, 2013, 198(3): 577-582.

生物活性

描述	Bortezomib (PS-341)是一个有效的20s蛋白酶体抑制剂，Ki值为0.6 nM。
靶点	20S proteasome
IC50	0.6 nM (K_i)