| CAS NO: | 103476-89-7 |
| 包装: | 25mg |
| 市场价: | 1000元 |
| Storage | Store at -20°C该产品在溶液中不稳定，建议现配现用 |
| M.Wt | 475.59 |
| Cas No. | 103476-89-7 |
| Formula | C20H38N6O4·1/2H2SO4 |
| Synonyms | Leupeptin hemisulfate salt microbial,L-Leucinamide,Leupeptin, Microbial |
| Solubility | ≥24.7 mg/mL in DMSO; ≥53.5 mg/mL in EtOH; ≥54.4 mg/mL in H2O |
| Chemical Name | 2-acetamido-N-(1-((5-((diaminomethylene)amino)-1-oxopentan-2-yl)amino)-4-methyl-1-oxopentan-2-yl)-4-methylpentanamide |
| Canonical SMILES | O=C(C(C([H])([H])C(C([H])([H])[H])([H])C([H])([H])[H])([H])N([H])C(C([H])([H])[H])=O)N([H])C(C(N([H])C(C([H])=O)([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])/N=C(N([H])[H])/N([H])[H])=O)([H])C([H])([H])C(C([H])([H])[H])([H])C([H])([H])[H] |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
Leupeptin是一种可逆的蛋白酶抑制剂，作用于牛胰蛋白酶、人纤溶酶、牛脾组织蛋白酶B和重组人钙蛋白酶，Ki值分别为35 nM、3.4 μM、6 nM和72 nM [1，2]。
作为蛋白酶的抑制剂，leupeptin最初是从链霉菌属中分离的。由于极性C端的存在，leupeptin膜通透性差。Leupeptin对猪红细胞、猪肾和人血小板来源的钙蛋白酶具有中度有效的活性，IC50值分别为0.211 μM、1.8 μM和0.938 μM。在培养的MRC-C细胞中，leupeptin通过抑制胰蛋白酶的活性，从而抑制人类冠状病毒株229E的生长，平均IC50值为0.8 μM [2，3]。
参考文献：
1. Mehdi S. Cell-penetrating inhibitors of calpain. Trends in biochemical sciences, 1991, 16: 150-153.
2. Krauser J A, Powers J C. 6.1 BIOLOGICAL ROLES. Proteinase and Peptidase Inhibition: Recent Potential Targets for Drug Development, 2003: 144.
3. Appleyard G, Tisdale M. Inhibition of the growth of human coronavirus 229E by leupeptin. Journal of general virology, 1985, 66(2): 363-366.
| 细胞实验 [1]: | |
细胞系 | 感染了HCV 229E的MRC-C细胞 |
制备方法 | 在DMSO中的溶解度 ≥49.35 mg/mL。若配制更高浓度的溶液，一般步骤如下：请将试管置于37℃加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20℃可放置数月。 |
反应条件 | 0, 1, 10和100 μg/mL；24小时 |
实验结果 | 在MRC-C细胞培养液中，Leupeptin抑制人冠状病毒229E复制。空斑实验表明，Leupeptin的IC50值为0.4 μg/mL。当Leupeptin剂量为50 μg/mL时，宿主细胞生长不受影响。在病毒单周期生长实验中，于感染后2小时内加入Leupeptin（100 μg/mL）才能抑制病毒增殖，上述结果表明其作用于病毒复制的早期阶段。 |
| 动物实验 [2]: | |
动物模型 | C57BL/6NCrl雄性小鼠 |
给药剂量 | 0, 9, 18 36和40 mg/kg；腹腔注射 |
实验结果 | 小鼠对Leupeptin的耐受性良好。在总组织提取物和溶酶体富集部分（LE部分）中，Leupeptin呈剂量依赖性地大量增加LC3b-II。在电子显微镜（EM）的水平下，Leupeptin诱导电子致密囊泡结构（在肝细胞中，给予40 mg/kg Leupeptin，于60分钟后，可以显示上述结构）堆积。结果表明，Leupeptin使LC3b-II免受溶酶体降解，从而提升LC3b-II的体内水平。因此，基于Leupeptin的测试有望用于研究小鼠巨自噬动态平衡。 |
其他注意事项 | 请于室内测试所有化合物的溶解度。虽然化合物的实际溶解度可能与其理论值略有不同，但仍处于实验系统误差的允许范围内。 |
References: [1]. Appleyard G, Tisdale M. Inhibition of the growth of human coronavirus 229E by leupeptin. Journal of general virology, 1985, 66(2): 363-366. [2]. Haspel J, Shaik RS, Ifedigbo E, Nakahira K, Dolinay T, Englert JA, Choi AM. Characterization of macroautophagic flux in vivo using a leupeptin-based assay. Autophagy. 2011 Jun;7(6):629-42. | |
| 描述 | Leupeptin, Microbial（Leupeptin hemisulfate）是一种可逆的和竞争性的蛋白酶抑制剂，作用于胰蛋白酶（trypsin）和组织蛋白酶B（cathepsin B），Ki值分别为0.13 nM和7 nM。 | |||||
| 靶点 | Trypsin | Cathepsin B | ||||
| IC50 | 0.13 nM (Ki) | 7 nM (Ki) | ||||
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