| CAS NO: | 200626-61-5 |
| 包装 | 价格(元) |
| 10mM (in 1mL DMSO) | 电议 |
| 10mg | 电议 |
| 25mg | 电议 |
| 50mg | 电议 |
| 100mg | 电议 |
| Physical Appearance | A crystalline solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 292.12 |
| Cas No. | 200626-61-5 |
| Formula | C13H7Cl2N3O |
| Solubility | insoluble in H2O; insoluble in EtOH; ≥89 mg/mL in DMSO |
| Chemical Name | (1H-benzo[d][1,2,3]triazol-1-yl)(2,4-dichlorophenyl)methanone |
| Canonical SMILES | O=C(N1N=NC2=CC=CC=C21)C3=CC=C(Cl)C=C3Cl |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
ITSA-1（ITSA1）是通过曲古抑菌素A（TSA）抑制的HDAC激活剂。
曲古抑菌素A（TSA）是一种链霉菌代谢物，在纳摩尔浓度可以特异性抑制哺乳动物组蛋白去乙酰化酶，在哺乳动物细胞中引起高乙酰化组蛋白分子积累。
体外：据先前的研究报告，在鼠胚胎干细胞中，与对照相比，TSA处理23小时抑制BrdU掺入。然而，在TSA单独处理被抑制的浓度，用ITSA1孵育的TSA预处理细胞可以掺入BrdU。此外，ITSA1处理能够将TSA阻滞的细胞群恢复到正常的细胞周期分布。用300 nM的TSA对A549细胞处理2小时明显增加乙酰化组蛋白H3的水平，而随后用50 μM 的ITSA1孵育2小时降低组蛋白乙酰化至基线水平。此外，在添加TSA之前用ITSA1预处理的细胞显示增加的乙酰化水平，这是TSA单独处理的特征。这些结果表明，ITSA1的靶点直到TSA诱导时才出现。此外，50或100μM 的ITSA1单独处理对HDAC活性无效，表明ITSA1可间接影响HDAC功能[1]。
体内：迄今为止，尚无动物体内数据报道。
临床试验：到目前为止，ITSA-1（ITSA1）仍处于临床前研究阶段。
参考文献：
[1] Koeller KM,Haggarty SJ,Perkins BD,Leykin I,Wong JC,Kao MC,Schreiber SL. Chemical genetic modifier screens: small molecule trichostatin suppressors as probes of intracellular histone and tubulin acetylation. Chem Biol.2003 May;10(5):397-410.
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