| CAS NO: | 1190379-70-4 |
| 包装 | 价格(元) |
| 5mg | 电议 |
| 25mg | 电议 |
| 100mg | 电议 |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 434.58 |
| Cas No. | 1190379-70-4 |
| Formula | C25H34N6O |
| Solubility | insoluble in H2O; insoluble in EtOH; ≥2.18 mg/mL in DMSO with gentle warming and ultrasonic |
| Chemical Name | N-(3-((5-cyclopropyl-2-((2-methyl-1,2,3,4-tetrahydroisoquinolin-6-yl)amino)pyrimidin-4-yl)amino)propyl)cyclobutanecarboxamide |
| Canonical SMILES | O=C(C1CCC1)NCCCNC2=NC(NC3=CC4=C(CN(C)CC4)C=C3)=NC=C2C5CC5 |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
作用于ULK1和ULK2，IC50分别为2.9 nM和1.1 nM。
MRT68921是一种双重自噬激酶ULK1/2抑制剂。
研究发现，自噬是细胞降解和保护过程循环受损和长期存活的一种关键细胞成分。ULK1是一种丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶，对自噬的起始阶段很重要。
体外：经鉴定，MRT68921是相对特异性的，但仍然可以抑制多种激酶超过80％。最重要的是，TBK1/IKK以及AMPK相关激酶仍是靶向的。此外，通过使用LKB1敲除MEF，发现LC3通量与匹配的野生型MEF相当，并且被MRT68921处理抑制程度相同。因此表明，这些激酶不是MRT68921阻止自噬的靶点。此外，研究发现MRT68921能够阻断WT恢复ATG13磷酸化和自噬，类似于表达内源性ULK1的细胞。相比之下，在表达相似水平M92T ULK1的细胞中，MRT68921不能降低ATG13磷酸化或LC3通量，这表明MRT68921真正能够通过ULK1激酶抑制阻断自噬。
体内：迄今为止，尚无动物体内数据报道。
临床试验：到目前为止，MRT68921仍处于临床前研究阶段。
参考文献：
[1] Petherick KJ,Conway OJ,Mpamhanga C,Osborne SA,Kamal A,Saxty B,Ganley IG. Pharmacological inhibition of ULK1 kinase blocks mammalian target of rapamycin (mTOR)-dependent autophagy. J Biol Chem.2015 May 1;290(18):11376-83.
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