| CAS NO: | 1430844-80-6 |
| 包装 | 价格(元) |
| 5mg | 电议 |
| 10mg | 电议 |
| 25mg | 电议 |
| 50mg | 电议 |
| 100mg | 电议 |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 658.81 |
| Cas No. | 1430844-80-6 |
| Formula | C38H38N6O3S |
| Solubility | ≥113.6 mg/mL in DMSO; insoluble in EtOH; insoluble in H2O |
| Chemical Name | 3-(1-(adamantan-1-ylmethyl)-5-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-6-(8-(benzo[d]thiazol-2-ylcarbamoyl)-3,4-dihydroisoquinolin-2(1H)-yl)picolinic acid |
| Canonical SMILES | O=C(C1=NC(N2CC3=C(C=CC=C3C(NC4=NC5=CC=CC=C5S4)=O)CC2)=CC=C1C6=C(C)N(CC78CC9CC(C8)CC(C9)C7)N=C6)O |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
作用于BCL-2TR-FRET，Ki为6 nM。
A-1331852是一种强效的和选择性的BCL-XL抑制剂。
据报道，凋亡由密切相关的蛋白家族调节，例如首个发现的家族成员B细胞淋巴瘤蛋白2（BCL-2）。 BCL-2家族蛋白分为一至四个BCL-2同源基序，并且可以进一步细分为促细胞凋亡和抗细胞凋亡亚群。
体外：A-1331852被鉴定为一种强效的BCL-XL抑制剂，细胞活性比其类似物A-1155463和先前报道的BCL-XL抑制剂navitoclax分别强10至50倍。此外，在BCL-XL依赖性Molt-4细胞中，A-1331852可以选择性地破坏BCL-XL-BIM复合物并诱导凋亡标志物，中值IC50在低纳摩尔范围内，但不影响无BAK或BAX的MEF细胞[1]。
体内：先前的动物研究发现，A-1331852作为单一药剂在Molt-4异种移植模型中可以表现出抗肿瘤功效，例如肿瘤消退。此外，在SCLC的NCI-H1963.FP5异种移植模型中，研究发现A-1331852与venetoclax联合用药能够重现navitoclax的功效[1]。
临床试验：到目前为止，A-1331852仍处于临床前研究阶段。
参考文献：
[1] Leverson JD et al. Exploiting selective BCL-2 family inhibitors to dissect cell survival dependencies and define improved strategies for cancer therapy. Sci Transl Med.2015 Mar 18;7(279):279ra40. doi: 10.1126/scitranslmed.aaa4642.
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