| CAS NO: | 1055412-47-9 |
| 包装 | 价格(元) |
| 5mg | 电议 |
| 25mg | 电议 |
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 272.73 |
| Cas No. | 1055412-47-9 |
| Formula | C15H13ClN2O |
| Solubility | ≥27.3 mg/mL in DMSO; insoluble in EtOH; insoluble in H2O |
| Chemical Name | (Z)-5-chloro-3-((3,5-dimethyl-1H-pyrrol-2-yl)methylene)indolin-2-one |
| Canonical SMILES | CC(C=C(N1)C)=C1/C([H])=C(C2=O)/C3=C(N2)C=CC(Cl)=C3 |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
用于FLT3抑制，IC50为100 nM。
SU5614是一种蛋白酪氨酸激酶抑制剂。
酪氨酸激酶是通过信号转导级联活化多种蛋白的酶。通过向蛋白中加入磷酸基团来激活蛋白。
体外：之前的研究发现，SU5614可诱导表达c-kit的Kasumi-1、M-07e和UT-7细胞的生长停滞和细胞凋亡，并抑制干细胞因子（SCF）诱导的对c-kit的酪氨酸磷酸化。此外，Kasumi-1细胞对SU5614生长抑制活性的敏感性主要是由SCF的自分泌产生引起的，而不是由c-kit的转化突变引起的[1]。
体内：小鼠给药SU5614（一种血管内皮生长因子（VEGF）抑制剂），甲苯二异氰酸酯吸入72小时后在BAL液中VEGF的水平显著降低。此外，与酶免疫实验获得的结果一致，蛋白印迹分析显示，在甲苯二异氰酸酯吸入72小时后，SU5614降低BAL液中VEGF的水平。这些结果表明，VEGF可能是甲苯二异氰酸酯诱导哮喘的主要决定因素之一，抑制VEGF可能是一个很好的治疗策略[2]。
临床试验：到目前为止，SU5614仍处于临床前研究阶段。
参考文献：
[1] Spiekermann K,Faber F,Voswinckel R,Hiddemann W. The protein tyrosine kinase inhibitor SU5614 inhibits VEGF-induced endothelial cell sprouting and induces growth arrest and apoptosis by inhibition of c-kit in AML cells. Exp Hematol.2002 Jul;30(7):767-73.
[2] Lee YC,Kwak YG,Song CH. Contribution of vascular endothelial growth factor to airway hyperresponsiveness and inflammation in a murine model of toluene diisocyanate-induced asthma. J Immunol.2002 Apr 1;168(7):3595-600.
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