| CAS NO: | 944842-54-0 |
| 包装 | 价格(元) |
| 10mM (in 1mL DMSO) | 电议 |
| 2mg | 电议 |
| 5mg | 电议 |
| 25mg | 电议 |
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 392.38 |
| Cas No. | 944842-54-0 |
| Formula | C18H19F3N6O |
| Solubility | insoluble in H2O; ≥16.95 mg/mL in DMSO; ≥2.92 mg/mL in EtOH with ultrasonic |
| Chemical Name | (R,Z)-2-((2-(1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-3-yl)pyrimidin-4-yl)amino)-2-methyl-N-(2,2,2-trifluoroethyl)butanimidic acid |
| Canonical SMILES | CC[C@](/C(O)=N/CC(F)(F)F)(NC1=NC(C2=CNC3=C2C=CC=N3)=NC=C1)C |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
Decernotinib(VX-509)是一种新型的\有效的以及选择性的JAK3抑制剂,其Ki值为2 nM[1].
Janus激酶家族包括4个成员:JAK1\JAK2\JAK3和TYK2.Janus激酶3(JAK3)主要表达于淋巴细胞,而淋巴细胞在与许多疾病(包括类风湿性关节炎(RA))相关的免疫应答中起重要作用[1].
Decernotinib(VX-509)是一种新型的\有效的以及口服可用的JAK3抑制剂,用于治疗自身免疫性疾病.VX-509抑制JAK1\JAK2\JAK3和TYK2,其Ki值分别为11 nM\13 nM\2 nM和11 nM.在HT-2或TF-1细胞中,使用IL-2或GM-CSF刺激后,VX-509抑制JAK3/1或JAK2介导的STAT5磷酸化,其IC50值分别为99 nM和2600 nM[1].
在大鼠宿主抗移植物(HvG)模型中,相对于Cyclosporin A(CsA),VX-509(50 mg/kg,每日2次;100 mg/kg,每日1次)呈剂量依赖性地显著抑制66%以及94%的腘窝淋巴结(PLN)增生.VX-509也显著下调CD25表达.上述结果表明,VX-509具有显著的剂量依赖性免疫抑制活性,有效地抑制T细胞活化[1].在胶原诱导的大鼠关节炎模型中,VX-509呈剂量依赖性地减少踝关节肿胀以及爪重,并改善爪组织病理学得分.在Oxazolone诱导的小鼠迟发型超敏反应模型中,VX-509减少T细胞介导的皮肤炎性反应[2].
参考文献：
[1]. Farmer LJ, Ledeboer MW, Hoock T, et al. Discovery of VX-509 (Decernotinib): A Potent and Selective Janus Kinase 3 Inhibitor for the Treatment of Autoimmune Diseases. J Med Chem, 2015, 58(18): 7195-7216.
[2]. Mahajan S, Hogan JK, Shlyakhter D, et al. VX-509 (decernotinib) is a potent and selective janus kinase 3 inhibitor that attenuates inflammation in animal models of autoimmune disease. J Pharmacol Exp Ther, 2015, 353(2): 405-414.
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