| CAS NO: | 123690-79-9 |
| 包装 | 价格(元) |
| 10mg | 电议 |
| 50mg | 电议 |
| Physical Appearance | A white to off-white solid |
| Storage | Store at 4°C |
| M.Wt | 225.22 |
| Cas No. | 123690-79-9 |
| Formula | C8H20NO4P |
| Solubility | Soluble in H2O |
| Chemical Name | (S)-(3-aminopropyl)(diethoxymethyl)phosphinic acid |
| Canonical SMILES | O[P@@](CCCN)(C(OCC)OCC)=O |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
CGP 35348是一种选择性的γ氨基丁酸B(GABAB)受体拮抗剂,IC50值为34 μM[1].
GABAB受体是一种GABA的代谢型跨膜受体,通过G蛋白与钾离子通道相连.GABAB受体刺激K +通道的开放并超极化神经元.
CGP 35348是一种选择性的GABAB受体拮抗剂,可以穿透血脑屏障.在大鼠皮层切片中,CGP 35348抑制L-baclofen对去甲肾上腺素刺激的腺苷酸环化酶的增强作用.海马切片中,CGP 35348(10\30\100 μM)抑制L-baclofen(10 μM)诱导的膜超极化和抑制性突触后电位[1].
在大鼠脊髓中,CGP 35348(3-30 μg)剂量依赖性地抑制L- baclofen诱导的镇痛作用[2].在大鼠中,CGP 35348剂量依赖性地诱导对机械刺激的疼痛样反应,并减少压力诱导的爪缩回阈值[3].在大鼠中,CGP 35348(500 mg/kg)通过阻断中央GABAB受体显著减少食物消耗[4].
参考文献：
[1]. Olpe HR, Karlsson G, Pozza MF, et al. CGP 35348: a centrally active blocker of GABAB receptors. Eur J Pharmacol, 1990, 187(1): 27-38.
[2]. Hammond DL, Washington JD. Antagonism of L-baclofen-induced antinociception by CGP 35348 in the spinal cord of the rat. Eur J Pharmacol, 1993, 234(2-3): 255-262.
[3]. Hao JX, Xu XJ, Wiesenfeld-Hallin Z. Intrathecal gamma-aminobutyric acidB (GABAB) receptor antagonist CGP 35348 induces hypersensitivity to mechanical stimuli in the rat. Neurosci Lett, 1994, 182(2): 299-302.
[4]. Patel SM, Ebenezer IS. The effects of intraperitoneal and intracerebroventricular administration of the GABAB receptor antagonist CGP 35348 on food intake in rats. Eur J Pharmacol, 2004, 503(1-3): 89-93.
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