CAS NO: | 123653-11-2 |
包装 | 价格(元) |
10mM (in 1mL DMSO) | 电议 |
5mg | 电议 |
10mg | 电议 |
50mg | 电议 |
100mg | 电议 |
Physical Appearance | A solid |
Storage | Store at RT |
M.Wt | 314.36 |
Cas No. | 123653-11-2 |
Formula | C13H18N2O5S |
Solubility | ≥31.4 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; insoluble in EtOH |
Chemical Name | N-(2-(cyclohexyloxy)-4-nitrophenyl)methanesulfonamide |
Canonical SMILES | O=S(NC(C(OC1CCCCC1)=C2)=CC=C2[N+]([O-])=O)(C)=O |
运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
一般建议 | 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。 |
NS 398是一种选择性的环氧合酶-2(cyclooxygenase-2)抑制剂,IC50值为3.8 μM[1]。
环氧合酶(COX)是一种酶,负责前列腺素、前列环素和血栓素的形成。COX-2可将花生四烯酸(AA)转换成前列腺素内过氧化物H2。
NS 398是一种选择性的COX-2抑制剂,也是一种新型抗炎剂。NS 398以浓度依赖的方式抑制COX-2,IC50值为3.8 μM[1]。在RG/C2、AA/C1和RR/C1癌前人大肠腺瘤细胞系中,NS-398(20 ~ 100 μM)抑制细胞增殖,诱导细胞凋亡。在HT29大肠癌细胞中,NS-398诱导细胞凋亡,增加COX-2蛋白的表达。在HT29的培养物中,NS-398抑制前列腺素E2的分泌和COX-2的活性[2]。
在创伤大鼠中,NS-398(0.3-5 mg/kg)具有抗炎和镇痛作用[1]。在Balb/C小鼠中,NS-398 (10 mg/kg)减少前列腺素E2(PGE2)的产生,也显著减少NO、IL-6和TNF-α产生。NS-398还降低COX-2的mRNA水平,抑制NF-κB的活化。这些结果表明,NS-398调节创伤后的炎症反应,提高存活率[3]。
参考文献:
[1]. Futaki N, Takahashi S, Yokoyama M, et al. NS-398, a new anti-inflammatory agent, selectively inhibits prostaglandin G/H synthase/cyclooxygenase (COX-2) activity in vitro. Prostaglandins, 1994, 47(1): 55-59.
[2]. Elder DJ, Halton DE, Crew TE, et al. Apoptosis induction and cyclooxygenase-2 regulation in human colorectal adenoma and carcinoma cell lines by the cyclooxygenase-2-selective non-steroidal anti-inflammatory drug NS-398. Int J Cancer, 2000, 86(4): 553-560.
[3]. Mack Strong VE, Mackrell PJ, Concannon EM, et al. NS-398 treatment after trauma modifies NF-kappaB activation and improves survival. J Surg Res, 2001, 98(1): 40-46.