CAS NO: | 894187-61-2 |
包装 | 价格(元) |
10mM (in 1mL DMSO) | 电议 |
5mg | 电议 |
50mg | 电议 |
Physical Appearance | A solid |
Storage | Store at -20°C |
M.Wt | 461.53 |
Cas No. | 894187-61-2 |
Formula | C25H23N3O4S |
Solubility | insoluble in EtOH; insoluble in H2O; ≥19.1 mg/mL in DMSO |
Chemical Name | 4-[5-methyl-4-[(4-methylphenyl)sulfonylmethyl]-1,3-oxazol-2-yl]-N-(pyridin-3-ylmethyl)benzamide |
Canonical SMILES | CC1=CC=C(C=C1)S(=O)(=O)CC2=C(OC(=N2)C3=CC=C(C=C3)C(=O)NCC4=CN=CC=C4)C |
运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
一般建议 | 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。 |
STF-118804是NAMPT的抑制剂[1]
烟酰胺磷酸转移酶(NAMPT)是烟酰胺腺嘌呤二核苷酸(NAD+)生物合成的限速酶,NAD+是许多生化和生物学过程中的重要辅因子.并且,NAMPT是一种抑制嗜中性粒细胞凋亡和促进B细胞成熟的细胞因子[1].
STF-118804是NAMPT的抑制剂.在B-ALL细胞系中,STF-118804可高效降低细胞活力.在小儿急性淋巴细胞白血病(ALL)分离的白血病样品中,STF-118804降低细胞活力的IC50值为3.1-32.3 nM.在MV411细胞中,STF-118804可诱发细胞凋亡而不引起细胞周期停滞.并且,STF-118804在结肠和前列腺细胞系中非常有效.STF-118804(10 μM)可抑制由烟酰胺合成NAD+.在过表达NAMPT的293T细胞中,STF-118804可降低细胞活力,IC50值为106 nM.另外,STF-118804对过表达H191R或G217R突变体的细胞没有效果[1].
在ALL原位异种移植小鼠模型中,STF-118804可提高存活率,并能抑制肿瘤生长.另外,STF-118804可有效减少白血病干细胞[1].
参考文献:
[1]. Matheny CJ, Wei MC, Bassik MC, et al. Next-generation NAMPT inhibitors identified by sequential high-throughput phenotypic chemical and functional genomic screens. Chem Biol, 2013, 20(11): 1352-1363.