| CAS NO: | 459168-41-3 |
| 包装 | 价格(元) |
| 5mg | 电议 |
| 10mg | 电议 |
| 50mg | 电议 |
| 100mg | 电议 |
| Physical Appearance | A crystalline solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 277.75 |
| Cas No. | 459168-41-3 |
| Formula | C14H16ClN3O |
| Solubility | insoluble in H2O; ≥15.93 mg/mL in EtOH; ≥94.6 mg/mL in DMSO |
| Chemical Name | (5-chloro-1H-indol-2-yl)-(4-methylpiperazin-1-yl)methanone |
| Canonical SMILES | CN1CCN(CC1)C(=O)C2=CC3=C(N2)C=CC(=C3)Cl |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
IC50值：一种组胺H4受体拮抗剂，IC50值为4.5 nM。
经报道，组胺在许多生理过程中具有重要作用。JNJ-7777120是第一个强效的和选择性的非咪唑类组胺H4受体拮抗剂，Ki值为4.5 nM，与其他组胺受体相比具有超过1000倍的选择性[1]。
体外实验：经报道，NJ 7777120与H4受体以非常高的亲和力结合。它也具有比其他组胺受体拮抗剂更高的选择性。此外，JNJ 7777120选择性靶向强效H4而非其他50个分子靶点[2]。
体内实验：JNJ 7777120在大鼠和狗体内分别具有约30%和100%的口服生物利用度，在大鼠和狗体内的半衰期约为3小时。经报道，在小鼠骨髓来源的肥大细胞中，它抑制组胺诱导的趋化性和钙流入。此外，在小鼠体内，JNJ 7777120可抑制组胺诱导的气管肥大细胞从结缔组织向上皮的迁移。另外，在小鼠酵母多糖引起的腹膜炎模型中，JNJ 7777120可显著抑制中性粒细胞浸润[2]。
临床试验：到目前为止，还未进行临床试验。
参考文献：
[1]Jablonowski JA, Grice CA, Chai W, Dvorak CA, Venable JD, Kwok AK, Ly KS, Wei J, Baker SM, Desai PJ, Jiang W, Wilson SJ, Thurmond RL, Karlsson L, Edwards JP, Lovenberg TW and Carruthers NI. The first potent and selective non-imidazole human histamine H4 receptor antagonists. J Med Chem. 2003 Sep; 46(19): 3957-60.
[2]Thurmond RL, Desai PJ, Dunford PJ, Fung-Leung WP, Hofstra CL, Jiang W, Nguyen S, Riley JP, Sun S, Williams KN, Edwards JP and Karlsson L. A potent and selective histamine H4 receptor antagonist with anti-inflammatory properties. J Pharmacol Exp Ther. 2004 Apr; 309(1): 404-13.
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