Okadaic acid

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Okadaic acid

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

78111-17-8

包装与价格：

包装	价格(元)
50ug (solution)	电议
100ug (solution)	电议

产品介绍

化学性质

Physical Appearance	A solution in ethanol. To change the solvent, simply evaporate the ethanol under a gentle stream of nitrogen and immediately add the solvent of choice.
Storage	Desiccate at -20°C
M.Wt	805.01
Cas No.	78111-17-8
Formula	C₄₄H₆₈O₁₃
Solubility	Soluble in DMSO
Chemical Name	9,10-Deepithio-9,10-didehydroacanthifolicin
Canonical SMILES	CC1CCC2(CCCCO2)OC1C(C)CC(C3C(=C)C(C4C(O3)CCC5(O4)CCC(O5)C=CC(C)C6CC(=CC7(O6)C(CCC(O7)CC(C)(C(=O)O)O)O)C)O)O
运输条件	蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议	为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。

资料参考

Okadaic acid是一种强效的蛋白磷酸酶1/2A抑制剂，作用于蛋白质磷酸酶1和蛋白质磷酸酶2A，IC50值分别19 nM和0.2 nM [1]。

蛋白质磷酸酶1（PP1）和蛋白质磷酸酶2A（PP2A）是二个主要的哺乳动物丝氨酸/苏氨酸蛋白磷酸酶，随着Ca²⁺级联以及蛋白激酶A活性增加而被激活 [2]。

在融合兔晶状体上皮细胞（RLECs）中，Okadaic acid（100 nM）显著地诱导细胞凋亡。此外，Okadaic acid诱导细胞凋亡程序必需的p53和bax的表达。在N/N1003A 细胞中，Okadaic acid（10 nM）降低20%的总磷酸酶活性，主要抑制PP-2A的活性，而Okadaic acid（100 nM）降低81%的总磷酸酶活性，主要抑制PP-1 和PP-2A的活性 [3] 。

在大鼠纹状体中，Okadaic acid（0.005、0.05 和0.5 nM）剂量依赖性地增加Elk-1和CREB磷酸化以及c-Fos免疫反应性。此外，Okadaic acid（0.05 和0.5 nM）剂量依赖性地增加c-fos mRNA表达 [2]。

参考文献： [1].Holmes CF. Liquid chromatography-linked protein phosphatase bioassay; a highly sensitive marine bioscreen for okadaic acid and related diarrhetic shellfish toxins. Toxicon, 1991, 29(4-5): 469-477. [2].Choe ES, Parelkar NK, Kim JY, et al. The protein phosphatase 1/2A inhibitor okadaic acid increases CREB and Elk-1 phosphorylation and c-fos expression in the rat striatum in vivo. J Neurochem, 2004, 89(2): 383-390. [3].Li DW, Fass U, Huizar I, et al. Okadaic acid-induced lens epithelial cell apoptosis requires inhibition of phosphatase-1 and is associated with induction of gene expression including p53 and bax. Eur J Biochem, 1998, 257(2): 351-361.

试验操作

细胞实验 [1]:
细胞系	兔晶状体上皮细胞，N/N1003A细胞
溶解方法	该化合物在DMSO中的溶解度大于10 mM。若获取更高浓度的溶液，可在37°C下孵育10分钟，随后在超声波浴中摇匀。-20°C以下可储存数月。
反应条件	10-100 nM，0-24 h
应用	在融合性的兔子晶状体上皮细胞（RLECs）中，Okadaic acid（100 nM）孵育3-24 h显著诱导细胞凋亡。此外，Okadaic acid诱导凋亡程序所必需的p53和bax的表达。在N/N1003A细胞中，Okadaic acid（10 nM）将总磷酸酶的活性降低20％，主要抑制PP-2A活性，而Okadaic acid（100 nM）降低总磷酸酶活性的81％，并抑制PP-1和PP-2A活性。
动物实验 [2]:
动物模型	成年雄性Wistar大鼠
给药剂量	0–10 mg/kg，30 min，注射套管
应用	肠内输注Okadaic acid（0.005、0.05和0.5 nmol）以剂量依赖的方式增加注射的背纹纹状体中CREB和Elk-1的磷酸化以及c-Fos的免疫反应性。Okadaic acid（0.05和0.5 nM）以剂量依赖的方式增加背侧纹状体中c-fos mRNA的表达。Okadaic acid（0.05和0.5 nmol）以剂量依赖的方式显著增加纹状体中的c-fos mRNA杂交信号。Okadaic acid (0.05 nmol)显著增加pCREB和pElk-1。Okadaic acid（10 nM）抑制PP-2A活性，Okadaic acid（100 nM）抑制PP-2A和PP-1活性。
注意事项	由于实验环境的不同，实际溶解度可能与理论值略有不同，请测试室内所有化合物的溶解度。
References: [1]. Li DW, Fass U, Huizar I, et al. Okadaic acid-induced lens epithelial cell apoptosis requires inhibition of phosphatase-1 and is associated with induction of gene expression including p53 and bax. Eur J Biochem, 1998, 257(2): 351-361. [2]. Choe ES, Parelkar NK, Kim JY, et al. The protein phosphatase 1/2A inhibitor okadaic acid increases CREB and Elk-1 phosphorylation and c-fos expression in the rat striatum in vivo. J Neurochem, 2004, 89(2): 383-390.