| CAS NO: | 704888-90-4 |
| 包装 | 价格(元) |
| 5mg | 电议 |
| 10mg | 电议 |
| Physical Appearance | A crystalline solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 364.42 |
| Cas No. | 704888-90-4 |
| Formula | C17H20N2O5S |
| Solubility | ≥36.4 mg/mL in DMSO |
| Chemical Name | N-hydroxy-2-[(4-phenylphenyl)sulfonyl-propan-2-yloxyamino]acetamide |
| Canonical SMILES | CC(C)ON(CC(=O)NO)S(=O)(=O)C1=CC=C(C=C1)C2=CC=CC=C2 |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
ARP 100是一种选择性的基质金属蛋白酶2（MMP-2）抑制剂，IC50值为12 nM[1]。
基质金属蛋白酶（MMP）家族的蛋白参与正常生理过程中细胞外基质的分解，如胚胎发育、生殖、组织重构以及疾病过程（关节炎和癌转移）。
体外实验：作为N-arylsulfonyl-N-alkoxyaminoacetohydroxamic acids的有效衍生物，在体外纤维肉瘤细胞系HT1080（过表达MMP-2和MMP-9的肿瘤细胞）侵入基质胶模型中，ARP 100具有与类似参考药物CGS27023A相似的抗侵入特性[1]。
硅片实验：ARP 100对MMP-1几乎是无活性的，这可能是由于联苯基的存在，该取代基不能与S10口袋相互作用，这一事实决定了磺酰胺基上的氧原子与Ala182和Leu181相互作用的缺失。ARP 100也是四个已分析的配体中最具选择性的配体，这一事实可能是由于大的P10基的存在，其是刚性的，不能形成H键或与MMP-1-S10口袋相互作用。该分析表明，为了保持对MMP-2/MMP-1的选择性，联苯基作为P10取代基的存在是非常有用的[2]。
临床试验：ARP 100目前正处于临床前开发阶段，没有正在进行中的临床试验。
参考文献：
[1] Rossello A, Nuti E, Orlandini E, Carelli P, Rapposelli S, Macchia M, Minutolo F, Carbonaro L, Albini A, Benelli R, Cercignani G, Murphy G, Balsamo A. New N-arylsulfonyl-N- alkoxyaminoacetohydroxamic acids as selective inhibitors of gelatinase A (MMP-2). Bioorg Med Chem. 2004;12(9):2441-50.
[2] Tuccinardi T, Martinelli A, Nuti E, Carelli P, Balzano F, Uccello-Barretta G, Murphy G, Rossello A. Amber force field implementation, molecular modelling study, synthesis and MMP-1/MMP-2 inhibition profile of (R)- and (S)-N-hydroxy-2-(N-isopropoxybiphenyl-4-ylsulfonamido)- 3-methylbutanamides. Bioorg Med Chem. 2006;14(12):4260-76.
| 描述 | ARP 100是一种选择性的基质金属蛋白酶2（MMP-2）抑制剂，IC50值为12 nM。 | |||||
| 靶点 | MMP-2 | |||||
| IC50 | 12 nM | |||||
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