| CAS NO: | 1221485-83-1 |
| 包装 | 价格(元) |
| 10mM (in 1mL DMSO) | 电议 |
| 5mg | 电议 |
| 10mg | 电议 |
| 50mg | 电议 |
| 200mg | 电议 |
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 425.42 |
| Cas No. | 1221485-83-1 |
| Formula | C24H21F2NO4 |
| Synonyms | Skepinone L |
| Solubility | ≥21.25 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥46.5 mg/mL in EtOH with ultrasonic |
| Chemical Name | 3-(2,4-difluoroanilino)-9-[(2R)-2,3-dihydroxypropoxy]-5,6-dihydrodibenzo[3,1-[7]annulen-11-one |
| Canonical SMILES | C1CC2=C(C=CC(=C2)NC3=C(C=C(C=C3)F)F)C(=O)C4=C1C=CC(=C4)OCC(CO)O |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
Skepinone-L是一种选择性的p38丝裂原活化蛋白激酶(MAPK)抑制剂,IC50值为5 nM[1].
P38 MAPKs是一类丝裂原活化蛋白激酶,负责应力刺激,例如,热休克和渗透休克.它们参与细胞分化与细胞凋亡[1].
Skepinone-L是p38 MAPK的ATP竞争性抑制剂[1].体外实验中,p38 MAPK信号通路的热休克蛋白27(HSP27)的磷酸化作用可以作为评价p38 MAPK活性的标记.当HeLa细胞经茴香霉素处理后,skepinone-L剂量依赖性地抑制HSP27磷酸化, IC50值约为25 nM,这证实了p38 MAPK的抑制作用.此外,在外周血单核细胞(hPBMCs)中,skepinone-L可减少p38 MAPK的下游效应子(包括TNF-α\IL-1β及IL-10)[1].
在小鼠模型中,skepinone-L口服给药可导致skepinone-L水平高达240 nM,且比skepinone的人全血IC50值还要高.因此,它通过抑制上游p38 MAPK,导致77%的肿瘤坏死因子α(TNF-α)抑制.从而证明了skepinone-L的卓越药效学特性[1].
参考文献：
[1]. Koeberle, S C et al., Skepinone-L is a selective p38 mitogen-activated protein kinase inhibitor. Nature Chemical Biology, 2012, 8(2), 141-143.
| Description | Skepinone-L是一种选择性的p38丝裂原活化蛋白激酶(MAPK)和TNF-α的抑制剂,IC50值分别为5 nM和40 nM. | |||||
| 靶点 | p38-MAPK | TNF-α | ||||
| IC50 | 5 nM | 40 nM | ||||
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