SJB2-043

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SJB2-043

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

63388-44-3

包装与价格：

包装	价格(元)
10mM (in 1mL DMSO)	电议
5mg	电议
10mg	电议
25mg	电议
50mg	电议

产品介绍

化学性质

Physical Appearance	A solid
Storage	Store at -20°C
M.Wt	275.26
Cas No.	63388-44-3
Formula	C₁₇H₉NO₃
Solubility	insoluble in H2O; insoluble in EtOH; ≥4.62 mg/mL in DMSO
Chemical Name	2-phenylbenzo[f][1,3]benzoxazole-4,9-dione
Canonical SMILES	C1=CC=C(C=C1)C2=NC3=C(O2)C(=O)C4=CC=CC=C4C3=O
运输条件	蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议	为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。

资料参考

SJB2-043是一种新型有效的USP1抑制剂，IC50值为0.544 μM[1]。

泛素特异性蛋白酶1（USP1）是一种去泛素化酶（DUB），是泛素特异性加工（UBP）蛋白酶家族的成员。USP1去泛素化Fanconi贫血症（FA）DNA修复途径中的一个蛋白[1]。

在K562细胞中，SJB2-043以剂量依赖的方式减少USP1水平，通过蛋白酶体降解途径引起ID1蛋白的降解。SJB2-043也减少ID2和ID3蛋白的水平。重要的是，USP1敲除可抑制细胞生长，增加细胞凋亡。在原代AML细胞中，SJB2-043灭活USP1，促进ID1降解。在原代人脐血CD34+细胞中，SJB2-043在低微摩尔水平时抑制细胞生长。在HeLa细胞中，SJB2-043增加Ub-FANCD2和Ub-PCNA的水平。FANCD2的去泛素化是BRCA/Fanconi贫血症（FA）DNA修复途径中的重要步骤[1]。

参考文献：
[1]. Helena Mistry, Grace Hsieh, Sara S, et al. Buhrlage, et al. Small molecule inhibitors of USP1 target ID1 degradation in leukemic cells. Mol Cancer Ther, 2013, 12(12): 2651-2662.

试验操作

细胞实验 [1]:
细胞系	K562细胞
制备方法	可溶于DMSO。若配制更高浓度的溶液，一般步骤如下：请将试管置于37℃加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20℃可放置数月。
反应条件	0、0.5、1、1.5、2、5和10 μM；24小时
实验结果	在K562细胞中，SJB2-043降解蛋白酶体，从而呈剂量依赖性地降低USP1水平并引起ID1蛋白降解。
References: [1]. Helena Mistry, Grace Hsieh, Sara S, et al. Buhrlage, et al. Small molecule inhibitors of USP1 target ID1 degradation in leukemic cells. Mol Cancer Ther, 2013, 12(12): 2651-2662.