SEA0400

立即咨询

SEA0400

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

223104-29-8

包装与价格：

包装	价格(元)
10mM (in 1mL DMSO)	电议
5mg	电议
10mg	电议
50mg	电议

产品介绍

化学性质

Physical Appearance	A solid
Storage	Store at -20°C
M.Wt	371.38
Cas No.	223104-29-8
Formula	C₂₁H₁₉F₂NO₃
Synonyms	SEA 0400;SEA-0400
Solubility	insoluble in H2O; ≥18.57 mg/mL in DMSO; ≥46.4 mg/mL in EtOH with ultrasonic
Chemical Name	2-[4-[(2,5-difluorophenyl)methoxy]phenoxy]-5-ethoxyaniline
Canonical SMILES	CCOC1=CC(=C(C=C1)OC2=CC=C(C=C2)OCC3=C(C=CC(=C3)F)F)N
运输条件	蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议	为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。

资料参考

SEA0400是一种有效的和选择性的Na+-Ca2+交换体（NCX）抑制剂，在培养的神经元，小胶质细胞和星形胶质细胞中IC50范围介于5-33 nM之间，比KB-R7943的作用强100倍以上[1]。

Na+-Ca2+交换体是一种反向协同运输体系（anti-porter），通过Na+/Ca2+交换，细胞内的Ca2+外流，使细胞内保持低Ca2+浓度。在再灌注损伤中，反向NCX被激活，诱导Ca2+内流，随后引起自由基，白三烯和血栓素的产生。许多用于治疗再灌注损伤的靶向NCX的药物缺乏选择性或细胞通透性，而SEA0400是一个最具选择性的和有效的NCX抑制剂[1]。

SEA0400是从专门用于筛选NCX抑制剂的化合物库中获得的。SEA0400对NCX具有选择性，在浓度高达3 μM时，SEA0400对SOCE没有显著的效果。SEA0400对一些相似的离子通道或离子转运体也没有效果，例如Ca2+-ATPase、Na+，K+-ATPase和K+通道。SEA0400可以抑制星形胶质细胞中Ca2+内流诱导的细胞凋亡[1]。

在脑缺血大鼠模型中，SEA0400（3 mg/kg）可以减少纹状体和大脑皮层中的梗死体积。在Langendorff灌注1个月后诱导的心肌梗死兔模型中，SEA0400抑制起搏诱导的室性早搏，通过增强空間非同步电交替（spatially discordant alternans，SDA）和加快动作电位时程（action potential duration，APD）恢复，具有促心律失常的活性[1，2]。

参考文献：
[1] Matsuda T, Arakawa N, Takuma K, et al. SEA0400, a novel and selective inhibitor of the Na+-Ca2+ exchanger, attenuates reperfusion injury in the in vitro and in vivo cerebral ischemic models. Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics, 2001, 298(1): 249-256.
[2] CHOU C C, CHANG P O C, WEN M S, et al. Effects of SEA0400 on Arrhythmogenicity in a Langendorff-Perfused 1-Month Myocardial Infarction Rabbit Model Pacing and Clinical Electrophysiology, 2013, 36(5): 596-606.

试验操作

细胞实验[1]：
细胞系	皮质神经元（从18天的大鼠胎儿中分离）、星形胶质细胞和小胶质细胞（从1日龄Wistar大鼠的大脑皮层中分离）。
溶解方法	溶于DMSO。为了获得更高的浓度，可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月。
反应条件	10 min；IC50：33 nM（神经元）、5.0 nM（星形胶质细胞）和8.3 nM（小胶质细胞）。
应用	SEA040是一种最有效的和选择性的Na+-Ca2+交换体（NCX）抑制剂，抑制Na+依赖的Ca2+吸收，IC50值分别为33 nM（神经元）、5.0 nM（星形胶质细胞）和8.3 nM（小胶质细胞）。
动物实验[2]：
动物模型	豚鼠
剂量	豚鼠用戊巴比妥钠（50 mg/kg；i.p.）麻醉，稳定15 min后，SEA0400以1–10 mg/kg的剂量（每只动物只接受一种剂量）通过颈静脉注射，5 min后，注射25 μg/kg的乌头碱（aconitine），诱发室性心律失常。
应用	SEA0400在10 mg/kg剂量时没有引起显著的变化，正常窦性心律、PVC、窄QRS VT和宽QRS VT的持续时间分别是21.5、4.3、17.3和16.8 min。
注意事项	请测试所有化合物在室内的溶解度，实际溶解度和理论值可能略有不同。这是由实验系统的误差引起的，属于正常现象。
References: [1] Matsuda T, Arakawa N, Takuma K, et al. SEA0400, a novel and selective inhibitor of the Na+-Ca2+ exchanger, attenuates reperfusion injury in the in vitro and in vivo cerebral ischemic models. Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics, 2001, 298(1): 249-256. [2] Amran M S, Hashimoto K, Homma N. Effects of sodium-calcium exchange inhibitors, KB-R7943 and SEA0400, on aconitine-induced arrhythmias in guinea pigs in vivo, in vitro, and in computer simulation studies. Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics, 2004, 310(1): 83-89.

生物活性

描述	SEA0400是一种新型的和选择性的Na+-Ca2+交换体（NCX）抑制剂，IC50值为5-33 nM。
靶点	Na+-Ca2+ exchanger
IC50	5-33 nM