| CAS NO: | 226700-81-8 |
| 包装 | 价格(元) |
| 5mg | 电议 |
| 10mg | 电议 |
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 623.67 |
| Cas No. | 226700-81-8 |
| Formula | C25H34CaN3O9PS |
| Synonyms | GW 433908G;Lexiva;GW433908G;GW-433908G |
| Solubility | ≥6.66 mg/mL in DMSO with gentle warming; insoluble in H2O; insoluble in EtOH |
| Chemical Name | calcium;[(2R,3S)-1-[(4-aminophenyl)sulfonyl-(2-methylpropyl)amino]-3-[[(3S)-oxolan-3-yl]oxycarbonylamino]-4-phenylbutan-2-yl] phosphate |
| Canonical SMILES | CC(C)CN(CC(C(CC1=CC=CC=C1)NC(=O)OC2CCOC2)OP(=O)([O-])[O-])S(=O)(=O)C3=CC=C(C=C3)N.[Ca+2] |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
GW433908G是一种选择性的抗逆转录病毒蛋白酶抑制剂，在临床试验中，每天一次给药，剂量为1395 mg[1]。
抗逆转录病毒蛋白酶是蛋白酶抑制剂的一个亚家族，在治疗HIV/AIDS和HCV感染中具有重要作用。据报道，蛋白酶抑制剂药物通过选择性结合病毒蛋白酶（如HIV-1蛋白酶），阻断蛋白前体的水解（对感染性病毒颗粒的产生是必须的），从而阻止病毒复制[2][3]。
GW433908是一种有效的抗逆转录病毒蛋白酶抑制剂，比安普那韦（amprenavir）胶囊的溶解性更好。已有许多临床研究用于检测GE433908的安全性和药物动力学曲线。在健康男性志愿者中，GW433908以片剂或混悬液的方式给药，食物对其药代动力学有轻微影响，对片剂GW433908的影响更小。片剂GW433908耐受性良好，血浆中amprenavir的浓度与推荐的amprenavir治疗剂量相当，可用于治疗HIV感染[4]。作为抗逆转录病毒蛋白酶抑制剂amprenavir的磷酸酯前药，GW433908（1395 mg，QD）与efavirenz（200 mg，QD）联合给药可减少健康志愿者血浆中的APV暴露[1]。
参考文献：
[1]. Wire, M.B., et al., Pharmacokinetics and safety of GW433908 and ritonavir, with and without efavirenz, in healthy volunteers. Aids, 2004. 18(6): p. 897-907.
[2]. Hamada, Y., et al., High incidence of renal stones among HIV-infected patients on ritonavir-boosted atazanavir than in those receiving other protease inhibitor-containing antiretroviral therapy. Clin Infect Dis, 2012. 55(9): p. 1262-9.
[3]. Zheng, Y., et al., Antiretroviral therapy and efficacy after virologic failure on first-line boosted protease inhibitor regimens. Clin Infect Dis, 2014. 59(6): p. 888-96.
[4]. Falcoz, C., et al., Pharmacokinetics of GW433908, a prodrug of amprenavir, in healthy male volunteers. J Clin Pharmacol, 2002. 42(8): p. 887-98.
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