| CAS NO: | 82956-11-4 |
| 包装 | 价格(元) |
| 10mM (in 1mL H2O) | 电议 |
| 10mg | 电议 |
| 50mg | 电议 |
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 539.59 |
| Cas No. | 82956-11-4 |
| Formula | C19H17N5O2·2CH4O3S |
| Synonyms | Nafamostat Mesylate,FUT-175,Futhan |
| Solubility | ≥27 mg/mL in DMSO; ≥54 mg/mL in H2O; insoluble in EtOH |
| Chemical Name | (6-carbamimidoylnaphthalen-2-yl) 4-(diaminomethylideneamino)benzoate;methanesulfonic acid |
| Canonical SMILES | CS(=O)(=O)O.CS(=O)(=O)O.C1=CC(=CC=C1C(=O)OC2=CC3=C(C=C2)C=C(C=C3)C(=N)N)N=C(N)N |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
甲磺酸萘莫司他（Nafamostat Mesylate），又名FUT-175，是一种丝氨酸蛋白酶抑制剂，对多种丝氨酸蛋白酶均有效，这其中包括胰蛋白酶以及凝血级联反应中的多种蛋白酶。甲磺酸萘莫司他最初是作为补体的抑制剂而开发出来的，但后来被广泛地用于炎症（如急性胰腺炎）以及弥散性血管内凝血（DIC）的治疗。甲磺酸萘莫司他对人类胰蛋白酶以及由其所催化的Boc-Phe-Ser-Arg-MCA的水解反应具有极强的抑制效果，抑制常数Ki为95.3 pM。除了具有蛋白酶抑制活性，最近的研究表明，甲磺酸萘莫司他具有抗菌活性，在体外可剂量依赖地抑制衣原体增殖[1-2]。
参考文献：
[1] Robert D Inman and Basil Chiu. Nafamostat mesylate, a serine protease inhibitor, demonstrates novel antimicrobial properties and effectiveness in Chlamydia-induced arthritis. Arthritis Rsearch & Therapy 2012, 13:R150.
[2] Shuji Mori, Yoshinori Itoh, Ryoko Shinohata, Toshiaki Sendo, Ryozo Oishi and Masahiro Nishibori. Nafamostat mesilate is an extremely potent inhibitor of human tryptase. J Pharmacol Sci 92, 420-423 (2003).
| 细胞实验 [1]: | |
细胞系 | 人类胰腺肿瘤细胞系PANC-1 |
溶解方法 | 该化合物在DMSO中的溶解度大于10 mM。若配制更高浓度的溶液，一般步骤如下：请将试管置于37℃加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20℃可放置数月 |
反应条件 | 3 h，160 μg/mL |
实验结果 | 通过ELISA评估NF-κB活化，统计学结果表明，在PANC-1细胞的核提取物中，联合用药组的NF-κB p65浓度低于oxaliplatin组（p < 0.0001）。与核NF-κB水平类似，Western印迹分析表明联合用药组中的磷酸化IκBα水平显著低于oxaliplatin组（p = 0.037）。换言之，FUT-175通过在体外抑制IκBa磷酸化来抑制oxaliplatin诱导的NF-κB活化。 |
| 动物实验 [1]: | |
动物模型 | 5周龄雄性裸鼠 |
剂量 | 30 μg/g，每周三次，为期六周，腹膜内注射 |
实验结果 | 通过将200 μM PBS中的PANC-1细胞（5×10-6个细胞）皮下注射到动物背部的右侧来建立胰腺癌模型。在体内，Oxaliplatin和nafamostatmesilate联合用药组的肿瘤生长显著慢于oxaliplatin组（p < 0.0001）。联合给药组的肿瘤体积显著低于oxaliplatin组（p = 0.048）。 |
注意事项 | 请测试所有化合物在室内的溶解度，实际溶解度和理论值可能略有不同。这是由实验系统的误差引起的，属于正常现象。 |
References: [1] Gocho T, Uwagawa T, Furukawa K, et al. Combination chemotherapy of serine protease inhibitor nafamostatmesilate with oxaliplatin targeting NF-κB activation for pancreatic cancer[J]. Cancer letters, 2013, 333(1): 89-95. | |
| Description | Nafamostat Mesylate 是一种抗凝剂。 | |||||
| 靶点 | Serine Protease | |||||
| IC50 | ||||||
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