| CAS NO: | 443797-96-4 |
| 包装 | 价格(元) |
| 10mM (in 1mL DMSO) | 电议 |
| 2mg | 电议 |
| 5mg | 电议 |
| 10mg | 电议 |
| 50mg | 电议 |
| 100mg | 电议 |
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 394.36 |
| Cas No. | 443797-96-4 |
| Formula | C15H12F2N6O3S |
| Synonyms | JNJ7706621, JNJ 7706621 |
| Solubility | insoluble in EtOH; insoluble in H2O; ≥19.7 mg/mL in DMSO |
| Chemical Name | 4-[[5-amino-1-(2,6-difluorobenzoyl)-1,2,4-triazol-3-yl]amino]benzenesulfonamide |
| Canonical SMILES | C1=CC(=C(C(=C1)F)C(=O)N2C(=NC(=N2)NC3=CC=C(C=C3)S(=O)(=O)N)N)F |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
JNJ-7706621是CDK和Aurora的一个双重抑制剂，在体外可以有效地抑制CDK1、CDK2、CDK3、CDK4、CDK6、Aurora A和Aurora B，对应的IC50值分别为0.009、0.004、0.003、0.058、0.253、0.175、0.011和0.015 μmol/L。JNJ-7706621选择性地抑制正常人细胞和不同类型的肿瘤细胞的增殖，JNJ-7706621对肿瘤细胞(IC50值0.112 - 0.514μmol/L)的作用是正常细胞(IC50值3.67 - 5.42μmol/L)的10倍。在人癌细胞中，不管p53、视网膜母细胞瘤或p-糖蛋白状态如何，JNJ-7706621都可以诱导细胞凋亡、抑制集落形成和细胞生长。
参考文献：
Stuart Emanuel, Catherine A. Rugg, Robert H. Gruninger, Ronghui Lin, Angel Fuentes-Pesquera, Peter J. Connolly, Steven K. Wetter, Beth Hollister, Walter W. Kruger, Cheryl Napier, Linda Jolliffe, and Steven A. Middleton. The In vitro and In vivo Effects of JNJ-7706621: A Dual Inhibitor of Cyclin-Dependent Kinases and Aurora Kinases. Cancer Res 2005;65:9038-9046
| 激酶实验 [1]: | |
CDK1和Aurora激酶体外实验 | CDK1激酶抑制剂的活性测定方法如下：采用从杆状病毒纯化的CDK1/cyclin B复合物，在体内通过CDK1使生物素化多肽底物磷酸化（含组蛋白H1共同磷酸化位点）。在链霉亲和素包被的96孔闪烁板上，通过观察结合固定底物的33P-γ-ATP减少量，测定CDK1活性的抑制程度。在50 mM Tris-HCl (pH 8)，10 mM MgCl2，0.1 mM Na3VO4，1 mM DTT，1% DMSO，0.25 μM多肽，每孔0.1 μCi 33P-γ-ATP, 和5 μM ATP混合物中，稀释CDK1酶，选择加入或不加入各种浓度的NJ-7706621，然后将其置于30 °C下孵育1小时。用含100 mM EDTA的PBS冲洗，终止反应，使用闪烁计数器计数。通过JNJ-7706621抑制百分数的线性回归分析，测定IC50值。 |
| 细胞实验 [1]: | |
细胞系 | U937细胞 |
制备方法 | 在DMSO中的溶解度大于10 mM。若配制更高浓度的溶液，一般步骤如下：请将试管置于37 °C加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20 °C可放置数月。 |
反应条件 | 0、0.5、1、2、3或4 μM；24小时 |
实验结果 | 在U937细胞中，JNJ-7706621呈时间和剂量依赖性地诱导细胞凋亡。 |
| 动物实验 [1]: | |
动物模型 | 人类黑色素瘤A375细胞异种移植瘤小鼠模型 |
给药剂量 | 100或125 mg/kg；口服给药或腹腔注射 |
实验结果 | 在人类黑色素瘤A375细胞异种移植瘤小鼠模型中，100或125 mg/kg JNJ-7706621导致肿瘤消退。 |
其它注意事项 | 请于室内测试所有化合物的溶解度。虽然化合物的实际溶解度可能与其理论值略有不同，但仍处于实验系统误差的允许范围内。 |
References: [1]. Stuart Emanuel, Catherine A. Rugg, Robert H. Gruninger, Ronghui Lin, Angel Fuentes-Pesquera, Peter J. Connolly, Steven K. Wetter, Beth Hollister, Walter W. Kruger, Cheryl Napier, Linda Jolliffe, and Steven A. Middleton. The In vitro and In vivo Effects of JNJ-7706621: A Dual Inhibitor of Cyclin-Dependent Kinases and Aurora Kinases. Cancer Res 2005;65:9038-9046. | |
| 描述 | JNJ-7706621是细胞周期素依赖性（CDK）/Aurora有效的抑制剂，对CDK1、2及Aurora A、B的IC50值分别为9 nM、4 nM、11 nM和15 nM。 | |||||
| 靶点 | CDK1 | CDK2 | Aurora A | Aurora B | ||
| IC50 | 9 nM | 4 nM | 11 nM | 15 nM | ||
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