| CAS NO: | 477600-75-2 |
| 包装 | 价格(元) |
| 10mM (in 1mL DMSO) | 电议 |
| 10mg | 电议 |
| 50mg | 电议 |
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 312.37 |
| Cas No. | 477600-75-2 |
| Formula | C16H20N6O |
| Solubility | insoluble in EtOH; insoluble in H2O; ≥15.6 mg/mL in DMSO |
| Chemical Name | 3-[(3R,4R)-4-methyl-3-[methyl(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)amino]piperidin-1-yl]-3-oxopropanenitrile |
| Canonical SMILES | CC1CCN(CC1N(C)C2=NC=NC3=C2C=CN3)C(=O)CC#N |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
Tofacitinib（CP-690550，Tasocitinib）是一种新型可口服的Janus激酶抑制剂，可用作靶向免疫调节剂。Tofacitinib主要抑制与JAK3、JAK1或两者均相关的异源二聚体受体信号，对JAK2配对受体具有功能选择性。Tofacitinib对JAK1和JAK3的抑制可阻断几种细胞因子的信号，包括白细胞介素2、4、7、9、15和21。这些细胞因子对于淋巴细胞的活化、功能和增殖是不可或缺的。Tofacitinib也是STAT分子的抑制剂。最近的机制研究表明，tofacitinib与多个JAKs和推测的其它激酶相互作用。
参考文献：
Roy Fleischmann, Joel Kremer, John Cush, Hendrik Schulze-Koops, Carol A. Connell, John D. Bradley, David Gruben, Gene V. Wallenstein, Samuel H. Zwillich, and Keith S. Kanik. Placebo-Controlled Trial of Tofacitinib Monotherapy in Rheumatoid Arthritis. N Engl J Med 2012; 367:495-507
William J. Sandborn, Subrata Ghosh, Julian Panes, Ivana Vranic, Chinyu Su, Samantha Rousell, Wojciech Niezychowski. Tofacitinib, an Oral Janus Kinase Inhibitor, in Active Ulcerative Colitis. N Engl J Med 2012; 367:616-624.
Keisuke Maeshima, Kunihiro Yamaoka, Satoshi Kubo, Kazuhisa Nakano, Shigeru Iwata, Kazuyoshi Saito, Masanobu Ohishi, Hisaaki Miyahara, Shinya Tanaka, Koji Ishii, Hironobu Yoshimatsu, Yoshiya Tanaka. The JAK Inhibitor Tofacitinib Regulates Synovitis Through Inhibition of Interferon- and Interleukin-17 Production by Human CD4 T Cells. Arthritis & Rheumatism. 2012. 64(6): 1790–1798.
| 细胞实验 [1]: | |
细胞系 | 人T细胞和人骨髓单核细胞系HUO3 |
制备方法 | 在DMSO中的溶解度大于15.6 mg/mL。若配制更高浓度的溶液，一般步骤如下：请将试管置于37 °C加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20 °C可放置数月。 |
反应条件 | 0 ~ 4000 nM；4天 |
实验结果 | 在IL-2诱导的人T细胞中，CP-690550抑制细胞增殖，其IC50值为11 nM。在GM-CSF诱导的人骨髓单核细胞HUO3细胞中，CP-690550抑制细胞增殖，其IC50值为324 nM。 |
| 动物实验 [1]: | |
动物模型 | 异位心脏移植小鼠模型 |
给药剂量 | 0 ~ 136 ng/mL；渗透微泵输液 |
实验结果 | 在异位心脏移植小鼠模型中，CP-690550呈剂量依赖性地延长移植心脏的存活时间。给予小鼠~ 60 ng/mL CP-690550，移植器官能存活> 28天。 |
注意事项 | 请于室内测试所有化合物的溶解度。虽然化合物的实际溶解度可能与其理论值略有不同，但仍处于实验系统误差的允许范围内。 |
References: [1]. Changelian PS, Flanagan ME, Ball DJ, et al. Prevention of organ allograft rejection by a specific Janus kinase 3 inhibitor. Science. 2003 Oct 31;302(5646):875-8. | |
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