| CAS NO: | 30827-99-7 |
| 包装 | 价格(元) |
| 10mM (in 1mL DMSO) | 电议 |
| 100mg | 电议 |
| 500mg | 电议 |
| Storage | Desiccate at -20°C |
| M.Wt | 239.69 |
| Cas No. | 30827-99-7 |
| Formula | C8H10FNO2S·HCl |
| Synonyms | AEBSF.HCl,AEBSF Hydrochloride |
| Solubility | ≥12 mg/mL in DMSO; ≥15.73 mg/mL in H2O; ≥23.8 mg/mL in EtOH with gentle warming |
| Chemical Name | 4-(2-aminoethyl)benzenesulfonyl fluoride;hydrochloride |
| Canonical SMILES | C1=CC(=CC=C1CCN)S(=O)(=O)F.Cl |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
AEBSF是一种不可逆的、广谱性丝氨酸蛋白酶抑制剂[1]。
AEBSF是蛋白酶的共价结合抑制剂，包括胰蛋白酶、胰凝乳蛋白酶、纤溶酶和凝血酶。AEBSF可抑制各种细胞系中Aβ的生成。在转染APP695（K695sw）的K293细胞中，AEBSF剂量依赖性地减少Aβ，IC50值约为1 mM。在转染野生型APP695的HS695和SKN695细胞中，AEBSF也具有抑制效应，IC50值约为300 μM。AEBSF也可以增加α-切除，抑制β-裂解。此外，作为蛋白酶的抑制剂，AEBSF阻止单核细胞源性的巨噬细胞裂解白血病细胞。巨噬细胞与150 μM的AEBSF孵育6小时后几乎导致最大程度的抑制[1，2]。
参考文献：
[1] Citron M, Diehl T S, Capell A, et al. Inhibition of amyloid β-protein production in neural cells by the serine protease inhibitor AEBSF. Neuron, 1996, 17(1): 171-179.
[2] Nakabo Y, Pabst M J. Lysis of leukemic cells by human macrophages: inhibition by 4-(2-aminoethyl)-benzenesulfonyl fluoride (AEBSF), a serine protease inhibitor. Journal of leukocyte biology, 1996, 60(3): 328-336.
| 细胞实验 [1]: | |
细胞系 | K695sw、HS695和SKN695细胞 |
制备方法 | 在DMSO中的溶解度≥798.97mg/mL。若配制更高浓度的溶液，一般步骤如下：请将试管置于37℃加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20℃可放置数月。 |
反应条件 | 0、0.1、0.3、0.6、0.8、1.0和1.2 mM；20分钟 |
实验结果 | 据发现，在各种细胞系中，AEBSF抑制Aβ生成。在转染了βAPP695（K695sw）的K293细胞中，AEBSF呈剂量依赖性地减少Aβ，其IC50值约为1 mM。在转染了野生型APP695的HS695和SKN695细胞中，AEBSF显示出抑制作用，其IC50值约为300 μM。此外，AEBSF增加α裂解并抑制β裂解。 |
| 动物实验 [2]: | |
动物模型 | SD大鼠 |
给药剂量 | 于妊娠第3天，子宫内（每次注射5 mg或10 mg AEBSF）或尾静脉注射（给予每只大鼠10 mg AEBSF）给药 |
实验结果 | 于妊娠第8天，统计可见的植入胚胎数，结果表明，AEBSF抑制大鼠胚胎植入。 |
其他注意事项 | 请于室内测试所有化合物的溶解度。虽然化合物的实际溶解度可能与其理论值略有不同，但仍处于实验系统误差的允许范围内。 |
References: [1]. Citron M, Diehl T S, Capell A, et al. Inhibition of amyloid β-protein production in neural cells by the serine protease inhibitor AEBSF. Neuron, 1996, 17(1): 171-179. [2]. Jiang YH, Shi Y, He YP, Du J, Li RS, Shi HJ, Sun ZG, Wang J. Serine protease inhibitor 4-(2-aminoethyl)benzenesulfonyl fluoride hydrochloride (AEBSF) inhibits the rat embryo implantation in vivo and interferes with cell adhesion in vitro. Contraception. 2011 Dec;84(6):642-8. | |
| 描述 | AEBSF.HCl是一种不可逆的、广谱性丝氨酸蛋白酶抑制剂。 | |||||
| 靶点 | serine protease | |||||
| IC50 | ||||||
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