Vemurafenib(PLX4032,RG7204)

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本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

918504-65-1

包装与价格：

包装	价格(元)
10mM (in 1mL DMSO)	电议
10mg	电议
50mg	电议
200mg	电议
500mg	电议
1000mg	电议

产品介绍

化学性质

Physical Appearance	A solid
Storage	Store at -20°C
M.Wt	489.93
Cas No.	918504-65-1
Formula	C₂₃H₁₈ClF₂N₃O₃S
Synonyms	Vemurafenib,Zelboraf,PLX-4032,RG7204,RO5185426,
Solubility	≥24.5 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; insoluble in EtOH
Chemical Name	N-[3-[5-(4-chlorophenyl)-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridine-3-carbonyl]-2,4-difluorophenyl]propane-1-sulfonamide
Canonical SMILES	CCCS(=O)(=O)NC1=C(C(=C(C=C1)F)C(=O)C2=CNC3=NC=C(C=C23)C4=CC=C(C=C4)Cl)F
运输条件	蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议	为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。

资料参考

Vemurafenib是BRAF激酶的抑制剂，它可以抑制突变型BRAF V600E的活性，同时也可以抑制CRAF、ARAF和野生型BRAF激酶的活性。Vemurafenib是一个竞争性的小分子抑制剂，针对丝氨酸-苏氨酸激酶，靶向结合突变型BRAF的ATP结合域。在无BRAF突变的细胞中，Vemurafenib可以增强由RAF同源或异源二聚体对下游MEK的激活，这是由于在BRAF-CRAF异源二聚体和CRAF-CRAF同源二聚体中非药物结合伴侣的反式激活引起的。

参考文献：
Keith. T Flaherty, Uma Yasothan and Peter Kirkpatrick. Vemurafenib. Nature Reviews Drug Discovery. 2011; 10: 811 – 812.
Jason J. Luke, F. Stephen Hodi. Vemurafenib and BRAF Inhibition: A New Class of Treatment for Metastatic Melanoma. Clinical Cancer Research. 2012; 18: 9 – 14.

试验操作

细胞实验：
细胞系	MALME-3M黑色素瘤细胞系
溶解方法	在DMSO中的溶解度 >10 mM。为了获得更高的浓度，可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月。
反应时间	24 h；10 μM
应用	在黑色素瘤细胞系中，RG7204在表达BRAF V600E而非BRAF WT的细胞中有效抑制细胞增殖。RG7204也有效抑制表达其它密码子600 BRAF突变（V600D、V600 K和V600R）的黑色素瘤细胞的增殖。
动物实验：
动物模型	无胸腺裸鼠
剂量	100 mg/kg；口服给药。
应用	在Colo829肿瘤异种移植小鼠中，RG7204以100 mg/kg的剂量口服给药21天，在肿瘤细胞植入后第38天研究结束时，与对照相比，RG7204极大提高了抗肿瘤活性（P = 0.001）。所有10只RG7204处理的小鼠均出现完全的肿瘤消退，其存活率与对照相比也显著提高（P = 0.0008）。
注意事项	请测试所有化合物在室内的溶解度，实际溶解度和理论值可能略有不同。这是由实验系统的误差引起的，属于正常现象。
References: [1] Yang H, Higgins B, Kolinsky K, et al. RG7204 (PLX4032), a selective BRAFV600E inhibitor, displays potent antitumor activity in preclinical melanoma models[J]. Cancer research, 2010, 70(13): 5518-5527.

生物活性

描述	Vemurafenib (PLX4032, RG7204)是一种新型有效的B-Raf V600E抑制剂，IC50值为31 nM。
靶点	B-Raf^V600E	C-Raf	MAP4K5 (KHS1)	SRMS	ACK1	FGR
IC50	31 nM	48 nM	51 nM	18 nM	19 nM	63 nM